Mecanismo Celular De Agonistas
Páginas: 24 (5851 palabras)
Publicado: 17 de octubre de 2011
MECANISMO CELULAR DE AGONISTAS
Los fármacos para ejercer su acción deben interactuar con moléculas dianas en el organismo.
gpoblete 2008 2
Las moléculas dianas son casi siempre proteínas, que son las estructura químicas más frecuentes, pero también pueden ser moléculas lipídicas, moléculas lipoproteicas y ácidos nucleicos
1
gpoblete 2008
5
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6
gpoblete 20087
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8
2
Proteinas G, mensajeros y efectos
Proteinas G, mensajeros y efectos
gpoblete 2008
9
gpoblete 2008
10
Proteinas G, mensajeros y efectos
gpoblete 2008
11
La estimulación de las estructuras proteicas produce señalizaciones entre moléculas las que finalmente modifican sus funciones.
gpoblete 2008
12
3
Los receptores omacromoléculas tienen dos dominios, uno que es de unión o fijación y el otro que es de reconocimiento selectivo efector de moléculas
gpoblete 2008 13
Para transmitir información desde el exterior de la célula al interior de ella, las células desarrollan un complejo sistema de proteínas que le permiten reaccionar y generar respuestas biológicas.
CAPACIDAD DE UNIÓN (DOMINIO DE UNIÓN)
gpoblete 2008
R(DOMINIO EFECTOR)
14
Ca ++
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15
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16
4
Esa transferencia de información hacia el interior de la célula como resultado de la estimulación es el mecanismo de
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES • LOS EFECTOS DE UN RECEPTOR PUEDEN REALIZARSE DIRECTAMENTE EN SUS PROTEÍNAS O PUEDEN SER TRANSMITIDOS POR INTERMEDIO DE SEÑALIZACIÓN DE OTRAS MOLÉCULAS. TRANSDUCTORESgpoblete 2008 18
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
gpoblete 2008 17
•EL RECEPTOR, LAS MOLÉCULAS INTERMEDIAS Y SU BLANCO CELULAR SE CONOCE COMO VIA DE TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
gpoblete 2008 19 gpoblete 2008 20
5
Transducción de señales de psicofármacos
gpoblete 2008
21
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22
p.a.
Adrenalina
Acetilcolina
gpoblete 2008
23
gpoblete 2008
24
6
LASRESPUESTAS FARMACOLÓGICAS SE PRODUCEN NORMALMENTE A TRAVÉS DE VIAS DE TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
gpoblete 2008 25
• LOS RECEPTORES , LOS TRANSDUCTORES , LAS PROTEÍNAS EFECTORAS , VAN TRANSMITIENDO INFORMACIÓN POR DIFERENTES MECANISMOS BIOQUÍMICOS : CATALIZAN REACCIONES , AMPLIFICANDOLAS , DISMINUYENDOLAS, MODIFICANDOLAS…………..
gpoblete 2008 26
LUGAR DE ACCIÓN MOLECULAR DE FARMACOS 1. a través deCANALES IONICOS 2. a través de ENZIMAS 3. a través de MOLECULAS TRANSPORTADORAS 4. a través de RECEPTORES 5. otros mecanismos.
gpoblete 2008 27
Canales ionicos
Receptores
Enzimas
Núcleo
1. 2. 3. 4.
Canales iónicos Rec. Lig. A Prot G Tirosina kinasa receptores intracelulares
gpoblete 2008
28
7
1. CANALES IONICOS
• LOS CANALES IONICOS SON ESTRUCTURAS PROTEICAS QUE SEEXTIENDEN A TRAVES DE LA MEMBRANA CELULAR • ÉSTOS PUEDEN DESEMPEÑARSE COMO COMPONENTE DE LA VIA DE TRANSDUCCIÓN O COMO DIANAS MOLECULARES • ESTOS CANALES PUEDEN ENCONTRARSE EN DISTINTOS ESTADOS PERMITIENDO O NO EL PASO DE IONES
gpoblete 2008 29 gpoblete 2008 30
gpoblete 2008
31
El gradiente químico del potasio tiende a hacer que los iones de potasio salgan de la célula por difusión,pero la fuerte atracción de los iones orgánicos negativos tiende a mantener adentro el potasio.
gpoblete 2008
32
8
Los canales iónicos, permiten el paso selectivo de iones en forma muy rápida, 10 7 iones /seg. Son de importancia en la fisiología celular porque alteran el potencial de membrana.
A) SI EL ESTADO DE LOS CANALES (COMPUERTA) ESTÁ CONTROLADA POR EL POTENCIAL DE MEMBRANA, SEHABLA DE QUE EL CANAL A.- ESTÁ ACCIONADO POR VOLTAJE O CANAL DEPENDIENTE DEL VOLTAJE B) SI EL CANAL IONICO ESTA CONTROLADO POR UNA MOLÉCULA ENDÓGENA, SE HABLA DE QUE EL CANAL B.- ESTÁ ACCIONADO POR RECEPTORES INOTROPICOS
gpoblete 2008 33
A) SI EL ESTADO DE LOS CANALES (COMPUERTA) ESTÁ CONTROLADA POR EL POTENCIAL DE MEMBRANA, SE HABLA DE QUE EL CANAL: A.- ESTÁ ACCIONADO POR VOLTAJE O CANAL...
Los fármacos para ejercer su acción deben interactuar con moléculas dianas en el organismo.
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Las moléculas dianas son casi siempre proteínas, que son las estructura químicas más frecuentes, pero también pueden ser moléculas lipídicas, moléculas lipoproteicas y ácidos nucleicos
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Proteinas G, mensajeros y efectos
Proteinas G, mensajeros y efectos
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Proteinas G, mensajeros y efectos
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La estimulación de las estructuras proteicas produce señalizaciones entre moléculas las que finalmente modifican sus funciones.
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Los receptores omacromoléculas tienen dos dominios, uno que es de unión o fijación y el otro que es de reconocimiento selectivo efector de moléculas
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Para transmitir información desde el exterior de la célula al interior de ella, las células desarrollan un complejo sistema de proteínas que le permiten reaccionar y generar respuestas biológicas.
CAPACIDAD DE UNIÓN (DOMINIO DE UNIÓN)
gpoblete 2008
R(DOMINIO EFECTOR)
14
Ca ++
gpoblete 2008
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Esa transferencia de información hacia el interior de la célula como resultado de la estimulación es el mecanismo de
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES • LOS EFECTOS DE UN RECEPTOR PUEDEN REALIZARSE DIRECTAMENTE EN SUS PROTEÍNAS O PUEDEN SER TRANSMITIDOS POR INTERMEDIO DE SEÑALIZACIÓN DE OTRAS MOLÉCULAS. TRANSDUCTORESgpoblete 2008 18
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
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•EL RECEPTOR, LAS MOLÉCULAS INTERMEDIAS Y SU BLANCO CELULAR SE CONOCE COMO VIA DE TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
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Transducción de señales de psicofármacos
gpoblete 2008
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p.a.
Adrenalina
Acetilcolina
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LASRESPUESTAS FARMACOLÓGICAS SE PRODUCEN NORMALMENTE A TRAVÉS DE VIAS DE TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
gpoblete 2008 25
• LOS RECEPTORES , LOS TRANSDUCTORES , LAS PROTEÍNAS EFECTORAS , VAN TRANSMITIENDO INFORMACIÓN POR DIFERENTES MECANISMOS BIOQUÍMICOS : CATALIZAN REACCIONES , AMPLIFICANDOLAS , DISMINUYENDOLAS, MODIFICANDOLAS…………..
gpoblete 2008 26
LUGAR DE ACCIÓN MOLECULAR DE FARMACOS 1. a través deCANALES IONICOS 2. a través de ENZIMAS 3. a través de MOLECULAS TRANSPORTADORAS 4. a través de RECEPTORES 5. otros mecanismos.
gpoblete 2008 27
Canales ionicos
Receptores
Enzimas
Núcleo
1. 2. 3. 4.
Canales iónicos Rec. Lig. A Prot G Tirosina kinasa receptores intracelulares
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1. CANALES IONICOS
• LOS CANALES IONICOS SON ESTRUCTURAS PROTEICAS QUE SEEXTIENDEN A TRAVES DE LA MEMBRANA CELULAR • ÉSTOS PUEDEN DESEMPEÑARSE COMO COMPONENTE DE LA VIA DE TRANSDUCCIÓN O COMO DIANAS MOLECULARES • ESTOS CANALES PUEDEN ENCONTRARSE EN DISTINTOS ESTADOS PERMITIENDO O NO EL PASO DE IONES
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El gradiente químico del potasio tiende a hacer que los iones de potasio salgan de la célula por difusión,pero la fuerte atracción de los iones orgánicos negativos tiende a mantener adentro el potasio.
gpoblete 2008
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Los canales iónicos, permiten el paso selectivo de iones en forma muy rápida, 10 7 iones /seg. Son de importancia en la fisiología celular porque alteran el potencial de membrana.
A) SI EL ESTADO DE LOS CANALES (COMPUERTA) ESTÁ CONTROLADA POR EL POTENCIAL DE MEMBRANA, SEHABLA DE QUE EL CANAL A.- ESTÁ ACCIONADO POR VOLTAJE O CANAL DEPENDIENTE DEL VOLTAJE B) SI EL CANAL IONICO ESTA CONTROLADO POR UNA MOLÉCULA ENDÓGENA, SE HABLA DE QUE EL CANAL B.- ESTÁ ACCIONADO POR RECEPTORES INOTROPICOS
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A) SI EL ESTADO DE LOS CANALES (COMPUERTA) ESTÁ CONTROLADA POR EL POTENCIAL DE MEMBRANA, SE HABLA DE QUE EL CANAL: A.- ESTÁ ACCIONADO POR VOLTAJE O CANAL...
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