Mecanismo de accion de la levodopa
Páginas: 2 (281 palabras)
Publicado: 3 de diciembre de 2014
MECANISMO DE ACCION DE LA L-DOPA (LEVODOPA)
La levodopa es un pro fármaco, en el organismo se transforma en dopamina que es el metabolismo activo cuya deficiencia origina laenfermedad de Parkinson; se trata de un tratamiento terapéutico de reemplazo.
Cuando se administra por vía oral, la levodopa se absorbe en el intestino delgado a través de unsistema de transporte estereoespecifico y saturable compartido por todos los aminoácidos neutros grandes. Una vez alcanzada la circulación sistémica, el paso de la barrerahematoencefalica se realiza por un sistema de transporte activo similar al descrito para su absorción.
Los niveles plasmáticos alcanzan el valor máximo alrededor de 1 hora después de suadministración y dependen del pH y del ritmo de vaciamiento gástrico. La biodisponibilidad media es del 30%, aunque las variaciones interindividuales son amplias.
Tras la administraciónoral, el metabolismo de la levodopa comienza en la propia mucosa intestinal y, después, en casi todos los tejidos, por lo que la concentración que alcanza en la circulación central esmuy reducida.
Se metaboliza a través de la descarboxilacion y la metilación en posición 3 por la COMT, dando como metabolito 3-OM-dopa. Para reducir el metabolismo de la levodopa,favorecer su paso al SNC y evitar los efectos adversos mediados por estimulo de receptores dopaminergicos localizados fuera del SNC, la levodopa se administra habitualmente coninhibidores periféricos de la LAAD.
La levodopa que alcanza el SNC se metaboliza a dopamina fundamentalmente en las terminaciones pre sinápticas de las neuronas dopaminergicas, desdedonde es liberada para generar el efecto terapéutico.
Tras su liberación, puede metabolizarse por acción de la COMT o la MAO, o ser re captada por la terminación nerviosa.
La levodopa es un pro fármaco, en el organismo se transforma en dopamina que es el metabolismo activo cuya deficiencia origina laenfermedad de Parkinson; se trata de un tratamiento terapéutico de reemplazo.
Cuando se administra por vía oral, la levodopa se absorbe en el intestino delgado a través de unsistema de transporte estereoespecifico y saturable compartido por todos los aminoácidos neutros grandes. Una vez alcanzada la circulación sistémica, el paso de la barrerahematoencefalica se realiza por un sistema de transporte activo similar al descrito para su absorción.
Los niveles plasmáticos alcanzan el valor máximo alrededor de 1 hora después de suadministración y dependen del pH y del ritmo de vaciamiento gástrico. La biodisponibilidad media es del 30%, aunque las variaciones interindividuales son amplias.
Tras la administraciónoral, el metabolismo de la levodopa comienza en la propia mucosa intestinal y, después, en casi todos los tejidos, por lo que la concentración que alcanza en la circulación central esmuy reducida.
Se metaboliza a través de la descarboxilacion y la metilación en posición 3 por la COMT, dando como metabolito 3-OM-dopa. Para reducir el metabolismo de la levodopa,favorecer su paso al SNC y evitar los efectos adversos mediados por estimulo de receptores dopaminergicos localizados fuera del SNC, la levodopa se administra habitualmente coninhibidores periféricos de la LAAD.
La levodopa que alcanza el SNC se metaboliza a dopamina fundamentalmente en las terminaciones pre sinápticas de las neuronas dopaminergicas, desdedonde es liberada para generar el efecto terapéutico.
Tras su liberación, puede metabolizarse por acción de la COMT o la MAO, o ser re captada por la terminación nerviosa.
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