Mecanismo de acción del fenobarbital
El fenobarbital es un barbitúrico que ejerce su acción limitando la propagación de la descarga epiléptica y aumenta el umbral epileptógeno ya que actuadirectamente sobre los receptores GABAA prolongando la apertura de los canales de Cl- ; como resultado se origina una hiperpolarización de la membrana neuronal. (1)
Caraballo, R.,Fejerman, N. Tratamiento de las epilepsias. Editorial Médica Panamericana. Argentina, 2009. p. 104.
Bloquea los canales de Ca+ en las terminaciones presinápticas, inhibiendo la liberación deneurotransmisor excitador y reduciendo la transmisión sináptica excitatoria.
Discusión:
Cuando se hizo uso del fenobarbital en el ratón primero se observó que tuvo un efecto excitador en el animaltraducido en hiperactividad pero luego de unos pocos minutos después el animal mostro los efectos esperados de depresor del sistema nervioso central. Desde que se le aplico Estricnina su tiempo de latenciafue de 1.45 que fue mayor que al de Fenitoína pero menor que al Diazepam.
Esto se puede dar ya que mientras el Diazepam aumenta el número de aperturas del canal de cloro, el Fenobarbital aumenta laduración de la apertura de los canales de Cloro (2) por lo que el efecto es más duradero en el caso de Fenobarbital y se pudo observar en la práctica ya que el ratón con fenobarbital tuvo mayorcantidad de convulsiones pero siguió con vida.
Otra de las diferencias de los efectos se debe a la solubilidad de los compuestos ya que la liposolubilidad del fenobarbital menor que la del Diazepam porlo que el tiempo de efecto del Fenobarbital es mayor ya que se mantiene más tiempo en sangre distribuyéndose a los diferentes partes del cuerpo. Otro factor también es el porcentaje de unión aproteínas ya que el Diazepam tiene un mayor porcentaje de unión a proteínas que el fenobarbital (3) por lo que su efecto dura poco.
Si bien los efectos del Fenobarbital son buenos en el tratamiento de las...
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