MECANISMO MOLECULARES DE ACCIÓN DE FARMACOS

F. que
inhiben

SUSTANCISUSTANCIA
TRANSMISORA

DOPAMINA
SEROTONINA
GABA

MECANISMO
MOLECULARES DE
AGONISTAS

FARMACOS
BLOQUEANTES E
INHIBIDORES

ISRS
ADT
FARMACOS INHIBIDORES
ENZIMATICOS

3

Los fármacos para
ejercer su acción
deben interactuar
con moléculas
dianas en el
organismo.
gpoblete 2010

Almacena-

5

Célula
endocrina

P
P

P

HORMONASENDOCRINAS

Insulina
Levotiroxina
Cortisol
Aldosterona
Testosterona
Estradiol
LOCALES

Histamina
PG

LIBERA
CIÓN
RECEPTORES

1

Los fármacos para
ejercer su acción
deben interactuar
con moléculas
dianas en el
organismo.
dr.g.poblete.f 2013

Síntesis
miento

ACETILCOLINOESTERASAS
IMAO
CICLOXIGENASAS
ANHIDRASA CARBÓNICA

dr.g.poblete.f 2013

P

P

Captación deprecursor

FARMACOS
QUE
ACTÚAN EN
LOS
RECEPTORES

Las moléculas dianas son casi
siempre PROTEÍNAS, que son
las estructura químicas más
frecuentes, pero también
pueden ser MOLÉCULAS
d
LIPÍDICAS, MOLÉCULAS
LIPOPROTEICAS Y
ÁCIDOS NUCLEICOS
dr.g.poblete.f 2013

4

Los receptores o
macromoléculas tienen
dos dominios, uno que
es de unión o fijación y
el otro que es dereconocimiento selectivo
efector de moléculas
gpoblete 2010

6

1

Para transmitir información desde el
exterior de la célula al interior de ella,
las células desarrollan un complejo
sistema de proteínas que le permiten
reaccionar y generar respuestas
biológicas.
CAPACIDAD
DE UNIÓN
(DOMINIO
DE UNIÓN)

R
(DOMINIO EFECTOR)
gpoblete 2010

7

dr.g.poblete.f 2013

9

gpoblete 2010La estimulación de las
estructuras proteicas
produce
señalizaciones entre
moléculas las que
finalmente modifican
sus funciones.
dr.g.poblete.f 2013

8

10

Transducción de señales de psicofármacos

Esa transferencia de
información hacia el interior
de la célula como resultado
de la estimulación es el
mecanismo de

TRANSDUCCIÓN DE
SEÑALES
dr.g.poblete.f 2013

11

gpoblete2010

12

2

p.a.

Adrenalina

Acetilcolina

• LOS EFECTOS DE UN
RECEPTOR PUEDEN
REALIZARSE DIRECTAMENTE
EN SUS PROTEÍNAS O PUEDEN
SER TRANSMITIDOS POR
INTERMEDIO DE SEÑALIZACIÓN
DE OTRAS MOLÉCULAS.
TRANSDUCTORES
gpoblete 2010

13

14

• LOS RECEPTORES , LOS
TRANSDUCTORES , LAS
PROTEÍNAS EFECTORAS , VAN
TRANSMITIENDO INFORMACIÓN
POR DIFERENTES
MECANISMOSBIOQUÍMICOS :
CATALIZAN REACCIONES ,
AMPLIFICANDOLAS ,
DISMINUYENDOLAS,
MODIFICANDOLAS…………..

•EL RECEPTOR,
•LAS MOLÉCULAS
INTERMEDIAS Y
•SU BLANCO CELULAR SE
SU
CONOCE COMO
VIA DE TRANSDUCCIÓN DE
SEÑALES
dr.g.poblete.f 2013

dr.g.poblete.f 2013

15

LUGAR DE ACCIÓN
MOLECULAR DE
FARMACOS

dr.g.poblete.f 2013

Canales
ionicos

Receptores

Enzimas

16

Núcleo

1.
2.
3.4.

Canales iónicos
Rec. Lig. A Prot G
Tirosina kinasa
receptores
intracelulares

1. a través de CANALES
IONICOS
2. a través de ENZIMAS
3.a través de RECEPTORES
4. otros mecanismos.
dr.g.poblete.f 2013

17

dr.g.poblete.f 2013

18

3

1. CANALES IONICOS

Los canales son proteínas homólogas
formados por 1800 a 4000 aa.

• LOS CANALES IONICOS
SON ESTRUCTURAS
PROTEICASQUE SE
EXTIENDEN A TRAVES DE
LA MEMBRANA CELULAR
dr.g.poblete.f 2013

Los canales dependiente de voltaje
(Na+, K+, Ca++) permiten el paso
selectivo de estos iones y produce
p
cambios eléctricos o no eléctricos.
La apertura externa es generalmente
más pequeña que la interna

19

dr.g.poblete.f 2013

20

gpoblete 2010

22

gpoblete 2010

24

CANAL
IONICO

dr.g.poblete.f2013

gpoblete 2010

21

23

El gradiente
químico del
potasio tiende a
hacer que los
iones de potasio
salgan de la
célula por
difusión,
difusión pero la
fuerte atracción
de los iones
orgánicos
negativos tiende
a mantener
adentro el
potasio.

4

Los canales iónicos, permiten el paso selectivo de
iones en forma muy rápida, 10 7 iones /seg. Son de
importancia en la...