Mecanismos De Se Alizaci N Y Acci N Farmacol Gica

Mecanismos de señalización y acción
farmacológica
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Aparte de comprender por términos de ecuaciones y
curvas de concentración efecto también se deben
comprender los mecanismos moleculares por loscuales
actúa.
conocer la respuesta a preguntas basicas

• Diferentes familias de proteínas evoluciona para realizar los diferentes
mecanismos de señalización transmembrana.
•
1)
2)
3)
4)

Mecanismospara transmitir inf. química.
Ligando liposoluble atraviesa la membrana y actúa sobre receptor intra
Proteína receptora sometida a regulación por ligando extracelularmente
Receptor transmembrana quese une y estimule una tirosina cinasa
Un conducto iónico activado por ligando que abra y cierre por la unión de
un ligando
5) Una proteína que estimula una proteína transductora de señal para unióncon GTP para la producción de un segundo mensajero intra.

eceptores para sustancias liposolubles
• Ligandos como esteroides y
hormona tiroidea cruzan la
membrana plasmática y activan
receptores parala transcripción
genética.

Consecuencias de la regulación genética por
las hormonas
• Las hormonas producen sus efectos con un retraso
característico, esto significa que no pueden alterar el estadofisiológico en minutos.
• Los efectos beneficiosos o tóxicos disminuyen con lentitud
después de suspender su administración.

Enzimas transmembrana reguladas por
ligando, incluidas tirosina cinasa.
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Median los primeros pasos de la señalización de
Insulina
factor de crecimiento epidérmico (ECF)
factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF)
Péptido natriuretico auricular
Factortransformador de crecimiento B

• Receptores con dominio extracelular y dominio enzimatico
(tirosina cinasa, serina cinasa o guanilil ciclasa)

Dimerización

Varias proteinas efectoras

• Los inhibidoresde la tirosina cinasa tienen aplicación en
trastornos neoplásicos por la unión de estos con factores de
crecimiento
• Anticuerpos monoclonales
• Molecula pequeña que inhiben la actividad de cinasa...