MEDICAMENTOS HOMOQUIRALES
Páginas: 12 (2840 palabras)
Publicado: 26 de septiembre de 2013
MEDICAMENTOS HOMOQUIRALES: UNA TENDENCIA EXIGENTES DE LA INDUSTRIA FARMACÉUTICA
La cuestión de la quiralidad de drogas ahora es un tema importante en el diseño y desarrollo de nuevos fármacos, apuntalada por una nueva comprensión de la función de reconocimiento molecular en muchos eventos farmacológicamente relevantes. en general, se utilizan tres métodos para la producción de drogas quirales:la piscina quiral, separación de racematos y síntesis asimétrica. Aunque el uso de drogas quirales precede a la medicina moderna, sólo desde la 1980´s hubo un aumento significativo en el desarrollo de fármacos quirales. Una importante razón comercial es que cuando expiran las patentes sobre medicamentos racémicos, las empresas farmacéuticas las liebres la puesta a disposición de ampliar lacobertura de la patente a través del desarrollo de los enantiómeros quirales interruptor con bioactividad deseada
Estimulada por las nuevas declaraciones políticas emitidas por las agencias reguladoras, la industria farmacéutica sistemáticamente ha comenzado a desarrollar drogas quirales en formas puras enantiomericamente enriquecido. Esta nueva tendencia ha provocado un enorme cambio en la producciónindustrial pequeña y gran escala a las drogas enantioméricamente puras, dando lugar a la revisión y actualización de tecnologías y al desarrollo de nuevas metodologías de su preparación de gran escala (como el uso de síntesis estere selectiva y reacciones biocatalizadores).
El tiempo de decisión final un determinado fármaco quiral se comercializará en un enantioméricamente puro de, o como unamezcla racémica de dos enantiómeros, será hecha de pesaje todas las pericias médicos, financieros y sociales de uno u otro de. las propiedades cinéticas, farmacológicas y toxicológicas de los enantiómeros individuales necesitan ser caracterizado, independientemente de la decisión final.
Introducción
La importancia de la obtención de materiales ópticamente puros casi no requiere actualización.La fabricación de productos químicos aplica tanto para la promoción de la salud humana o para combatir las plagas que de otro modo adversamente impacto en la cadena alimentaria humana está cada vez más preocupada pizca pureza enantiomericamente. Grandes proporciones de tales productos contienen al menos un centro quiral. Las razones deseables para producir materiales ópticamente puros son lossiguientes:
1. actividad biológica asocia a menudo con un solo enantiómeros.
2. enantiómeros pueden mostrar diferentes tipos de actividad, tanto de los cuales puede ser beneficioso, o uno puede ser beneficiosa una de la otra indeseable; las producciones de sólo uno enantiómeros permite a las separaciones de los efectos.
3. el isómero no deseado es al menos "lastre isométrica" gratuitamenteaplicada para el medio ambiente.
4. consideraciones de registro. Producción de material que el enantiómero requerido es hoy en cuestiones de Derecho en algunos países, el enantiómero deseado se considera como una impureza.
5. cuando el interruptor de racemato de enantiómero es factible, existe la posibilidad de duplicar la capacidad de un proceso industrial.
6. las características físicas de losenantiómeros frente racematos pueden conferir ventajas de procesamiento o formulación. Racematos pueden conferir ventajas de procesamiento o formulación.
Se ha reconocido durante mucho tiempo que la forma de una molécula tiene una influencia considerable en su acción fisiológica. Ejemplos de diferenciación propiedad dentro de pares de enantiómeros son numerosas ya menudo dramática. Una selecciónfigura en el cuadro 1.
La tragedia de la talidomida
La tragedia de la talidomida de 1961 en Europa es un hito en la regulación de medicamentos. El sedante - hipnótico talidomida exhibió neurotoxicidad irreversible y efectos teratológicos (mutagénico) como resultado de que los bebés han nacido deformado. El medicamento se les recetó a las mujeres embarazadas para combatir las náuseas matutinas. La...
La cuestión de la quiralidad de drogas ahora es un tema importante en el diseño y desarrollo de nuevos fármacos, apuntalada por una nueva comprensión de la función de reconocimiento molecular en muchos eventos farmacológicamente relevantes. en general, se utilizan tres métodos para la producción de drogas quirales:la piscina quiral, separación de racematos y síntesis asimétrica. Aunque el uso de drogas quirales precede a la medicina moderna, sólo desde la 1980´s hubo un aumento significativo en el desarrollo de fármacos quirales. Una importante razón comercial es que cuando expiran las patentes sobre medicamentos racémicos, las empresas farmacéuticas las liebres la puesta a disposición de ampliar lacobertura de la patente a través del desarrollo de los enantiómeros quirales interruptor con bioactividad deseada
Estimulada por las nuevas declaraciones políticas emitidas por las agencias reguladoras, la industria farmacéutica sistemáticamente ha comenzado a desarrollar drogas quirales en formas puras enantiomericamente enriquecido. Esta nueva tendencia ha provocado un enorme cambio en la producciónindustrial pequeña y gran escala a las drogas enantioméricamente puras, dando lugar a la revisión y actualización de tecnologías y al desarrollo de nuevas metodologías de su preparación de gran escala (como el uso de síntesis estere selectiva y reacciones biocatalizadores).
El tiempo de decisión final un determinado fármaco quiral se comercializará en un enantioméricamente puro de, o como unamezcla racémica de dos enantiómeros, será hecha de pesaje todas las pericias médicos, financieros y sociales de uno u otro de. las propiedades cinéticas, farmacológicas y toxicológicas de los enantiómeros individuales necesitan ser caracterizado, independientemente de la decisión final.
Introducción
La importancia de la obtención de materiales ópticamente puros casi no requiere actualización.La fabricación de productos químicos aplica tanto para la promoción de la salud humana o para combatir las plagas que de otro modo adversamente impacto en la cadena alimentaria humana está cada vez más preocupada pizca pureza enantiomericamente. Grandes proporciones de tales productos contienen al menos un centro quiral. Las razones deseables para producir materiales ópticamente puros son lossiguientes:
1. actividad biológica asocia a menudo con un solo enantiómeros.
2. enantiómeros pueden mostrar diferentes tipos de actividad, tanto de los cuales puede ser beneficioso, o uno puede ser beneficiosa una de la otra indeseable; las producciones de sólo uno enantiómeros permite a las separaciones de los efectos.
3. el isómero no deseado es al menos "lastre isométrica" gratuitamenteaplicada para el medio ambiente.
4. consideraciones de registro. Producción de material que el enantiómero requerido es hoy en cuestiones de Derecho en algunos países, el enantiómero deseado se considera como una impureza.
5. cuando el interruptor de racemato de enantiómero es factible, existe la posibilidad de duplicar la capacidad de un proceso industrial.
6. las características físicas de losenantiómeros frente racematos pueden conferir ventajas de procesamiento o formulación. Racematos pueden conferir ventajas de procesamiento o formulación.
Se ha reconocido durante mucho tiempo que la forma de una molécula tiene una influencia considerable en su acción fisiológica. Ejemplos de diferenciación propiedad dentro de pares de enantiómeros son numerosas ya menudo dramática. Una selecciónfigura en el cuadro 1.
La tragedia de la talidomida
La tragedia de la talidomida de 1961 en Europa es un hito en la regulación de medicamentos. El sedante - hipnótico talidomida exhibió neurotoxicidad irreversible y efectos teratológicos (mutagénico) como resultado de que los bebés han nacido deformado. El medicamento se les recetó a las mujeres embarazadas para combatir las náuseas matutinas. La...
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