Medicamentos

ALPRAZOLAM

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o sucombinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN  

Es un sedante e hipnótico perteneciente al grupo de las benzodiacepinas.(1,2)  

CLASIFICACIÓN  

Químicamente se le considera una triazolobenzodiacepina de vida media intermedia.(1,2)  

FARMACOCINÉTICA  

La absorción por vía oral es completa alcanzando concentraciones máximas dentro de las dos primerashoras, con un volumen de distribución que va de 0,60 L/kg a 0,84 L/kg y una capacidad de unión a las proteínas plasmáticas del 68% al 74%.(1,3)
Su vida media de eliminación es en promedio de 11,2 horas, el metabolismo hepático constituye el principal medio de biotransformación que da origen a un derivado activo el alfa hidroxi alprazolam y una benzofenona carente de acciones farmacológicas; lasustancia intacta como sus productos intermedios se excretan a través de la orina.(3) El alcoholismo y la insuficiencia renal y hepática alteran los parámetros farmacocinéticos del alprazolam. [(]  

FARMACODINAMIA  

Al ser una benzodiacepina se une a un lugar específico en la subunidad gama2 del receptor GABA A, potenciando la acción gabaérgica probablemente a través de la apertura de los canalesde cloro en el complejo molecular del receptor.(2)  
Como todos los hipnosedantes benzodiacepínicos causa:  
• Efectos sobre el sistema nervioso central: sedación, hipnosis, anestesia, amnesia anterógrada y efecto anticonvulsivante.(1,2) [(]
• Efectos músculo-esqueléticos: relajación muscular por inhibición de los reflejos polisinápticos y disminución de la conducción nerviosa ytransmisión neuromuscular.(1,2)
• Efectos cardiovasculares: inhibición cardiovascular en personas con antecedentes de enfermedades cardiacas.(2)
• Efectos respiratorios: depresión respiratoria en dosis terapéuticas en pacientes con enfermedades pulmonares.(2)  

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA  

El aparecimiento de tolerancia para las benzodiacepinas experimentalmente se relaciona conalteraciones en la regulación de sus receptores cerebrales, existiendo además tolerancia cruzada entre éste grupo de sustancias.(2,3) [(]  
El riesgo de que aparezca dependencia sicológica es mayor con los tratamientos prolongados, altas dosis e historia de abuso de drogas y alcohol. [(]

INDICACIONES  

Ansiedad generalizada, ansiedad asociada a depresión, desórdenes de pánico con o sinagorafobia.(2,3)  

SITUACIONES ESPECIALES  

Pertenece a la Categoría D para el uso durante el embarazo, atraviesa la barrera placentaria pero no se han observado efectos teratogénicos, sin embargo existe el riesgo de generar síntomas de abstinencia, depresión respiratoria y flaccidez en el periodo postnatal. La administración crónica en mujeres lactantes es la causa de letargia y pérdida peso de losrecién nacidos.(3)  

CONTRAINDICACIONES  

Hipersensibilidad conocida al fármaco u otras benzodiacepinas, glaucoma de ángulo cerrado y la asociación de alprazolam con ketoconazol o itraconazol por interferencia en su metabolismo.(3)  

EFECTOS SECUNDARIOS  

• Efectos locales: rash, sudor, dermatitis, alergia.(3)
• Efectos neurológicos: depresión, cefalea, confusión, insomnio,nerviosismo, síncope, somnolencia, acatisia, alteraciones en la coordinación y memoria, irritabilidad, disartria, ansiedad, movimientos involuntarios, estados confusionales, debilidad, agitación, cambios vasomotores y del tono muscular, miedo, desrealización, sensación de calor, locuacidad, convulsiones.(3)
• Efectos sobre los órganos de los sentidos: visión borrosa, tinitus, alteraciones...