Medicamentos

1. Metronidazol.
Mecanismo de acción.
Tiene propiedades tricomonicidas y amebicidas directas por lo que puede actuar contra T. vaginalis de localización intra y extravaginal en la mujer y las vías genitourinarias en el hombre; es muy eficaz en todas las formas de amibiasis intra y extraintestinales. Posee actividad antibacteriana contra cocos anaerobios, bacilos gramnegativos, especies debacteroides y bacilos anaerobios esporulados gramnegativos. Es activado en el interior de células sensibles reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del parásito formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones; interactúa con el DNA produciendo pérdida de la estructura helicoidal y rompimiento de las bandas.

Farmacocinética.
Administración por vía oralgeneralmente. Se absorbe de forma rápida y completa. Se distribuye rápidamente en todos los tejidos, alcanzando concentraciones eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, orina, secreciones vaginales y leche.
Cruza la barrera placentaria y hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado por oxidación de sus cadenas laterales y conjugación con glucurónidos, formando derivados 2-hidroximetilados quetambién son activos. Por orina se elimina 20% sin cambios. Tiene una vida media de 8 hrs.

Efectos adversos.
Interfiere en el metabolismo del alcohol.
Frecuentes: cefalea, náuseas, diarrea, malestar gastrointestinal, estreñimiento
Pocos frecuentes: vómitos, sabor metálico, resequedad de boca, insomnio,
Raras: Erupción cutánea, prurito, neuropatía periférica, oscurecimiento de la orina,leucopenia. En dosis altas produce convulsiones.

2. Pirimetamina.
Mecanismo de acción.
Se usa en el tratamiento de paludismo y también es activo contra Toxoplasma gondii. Es un potente inhibidor de la reductasa de dihidrofolato de los plasmodios, enzima que cataliza la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato, el cual es indispensable para la biosíntesis de purinas, pirimidinas y de algunosaminoácidos los cuales en el parásito se manifiestan en deficiencias de la división celular en el momento de la formación del esquizonte en los eritrocitos e hígado.

Farmacocinética.
Se absorbe por la mucosa gastrointestinal y se distribuye por todo el organismo .Se concentra en mayor cantidad en eritrocitos, riñones, pulmones, hígado y bazo. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas;se metaboliza de manera parcial en el hígado y se elimina con lentitud en su forma original y a través de diversos metabolitos por la orina, y en menor proporción en la leche materna. Tiene una vida media de 4 días y las concentraciones plasmáticas con efecto terapéutico permanecen por 2 semanas.

Efectos adversos.
Las reacciones adversas con las dosis requeridas para el tratamiento supresitodel paludismo son mínimas. En dosis altas son: anemia megaloblástica, pancitopenia, glositis atrófica, anorexia y vómito. En intoxicación aguda hay estimulación del SNC incluyendo convulsiones.

3. Cloroquina.
Mecanismo de acción.
Es un fármaco eficaz esquizonticida contra los 4 tipos de paludismo. La cloroquina forma un complejo con DNA impidiendo la replicación de RNA de los protozoos.Impide que el parásito metabolice y use la hemoglobina al modificar el pH de sus vacuolas alimenticias. Además, posiblemente interfiere con el metabolismo de los fosfolípidos que van a ser utilizados por el parásito. La efectividad del fármaco depende de su capacidad para concentrarse en eritrocitos normales y en los parasitados.

Farmacocinética.
La cloroquina se absorbe rápida y completamente porvía gastrointestinal, se liga a las proteínas en un 50% a 60%. Tiene un volumen de distribución amplio, alcanzando grandes concentraciones en varios tejidos como hígado, bazo, pulmones y en tejidos que contengan melanina. Atraviesa la membrana placentaria. Es excretada por la leche materna y por vía renal. La acidificación de la orina aumenta su excreción. Tiene una vida media de 3-5 días....