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FARMACOCINÉTICA

EL PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE BARRERAS BIOLÓGICAS
PARA QUE UN FÁRMACO ACTÚE es necesario que llegue a su sitio de acción. Para ello, la sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento acuoso del organismo. Excepto la piel y algunas mucosas, en todos estos mecanismo participa la sangre. Así, la distribución del fármaco dentro del cuerpo puede variar deacuerdo con el flujo sanguíneo o la vascularización regional de cada tejido u órgano, y la cantidad de droga que cada tejido reciba depende de la concentración del fármaco en la sangre. A su vez, la magnitud del efecto varía por la velocidad con la que el fármaco penetra al tejido hasta alcanzar niveles suficientes.
Un fármaco puede administrarse por vía enteral o por vía parenteral, inyectarsedirectamente al espacio intravascular o ser depositado en sitios fuera de este espacio, para su absorción gradual. El sistema gastrointestinal es el sitio habitual para ello, aunque las vías pulmonar (por inhalación), subcutánea e intramuscular son otras opciones (véase la figura VI.I).

FIGURA VI.I. Esquemas de las vías de administración y distribución de las drogas. Diferentes vías deadministración de fármacos enterales o parentales (inhalación, intramuscular, intravenosa). Una vez dentro del cuerpo, el fármaco se distribuye por medio de la sangre a los diversos órganos y sistemas.

En el cuadro VI.I se resumen las principales vías de administración, sus ventajas y desventajas.



CUADRO VI.I. Vías de administración

Vía
Ventajas
Desventajas
Ejemplos

ENTERAL
 
 
 Oral
Fácil, segura,conveniente
Absorción limitada o errática de algunas drogas; posibilidad de inactivación hepática
Analgésicos, sedantes e hipnóticos, etcétera
Sublingual
Inicio rápido del efecto. No se inactiva en el hígado
El fármaco debe absorberce en la mucosa oral
Nitroglicerina
Rectal
Opción de la vía oral. Efectos locales en la mucosa rectal
Absorción pobre o incompleta. Riesgode irritación rectal
Laxantes, supositorios y otros
PARENTAL
 
 
 
Inhalación
Inicio rápido. Aplicación directa en alteraciones respiratorias. Gran superficie de absorción
Riesgo de irritación tisular. Problemas de dosificación
Anestésicos generales, agentes antiasmáticos
Inyección (SC, IV, IP, intratecal*)
Administración a órganos blanco. Inicio rápido
Riesgo de infección. Dolor.Imposibilidad de recuperar la droga. Sólo fármacos solubles
Insulina, antibióticos, drogas anticancerígenas, narcóticos
Tópica
Efectos locales sobre la superficie de la piel
Sólo eficaz en capas superficiales de la piel
Ungüentos, cremas, gotas nasales y oculares, preparaciones vaginales

SC=subcutánea; IV= intravenosa; IP= intraperitoneal.
* Se refiere a la administración en el canalraquídeo
Para que una sustancia atraviese las membranas celulares es condición esencial que se encuentre en forma libre, es decir, que no esté unida a otras moléculas. En la sangre, la albúmina representa una proteína con múltiples sitios de unión para fármacos. Mientras éstos se mantengan unidos a la albúmina no podrán abandonar el torrente sanguíneo y, por lo tanto, no llegarán a sus sitios deacción. Por otra parte, los fármacos, a su vez, competirán con otras moléculas endógenas contenidas en la sangre (p ejem., hormonas, bilirrubina, vitaminas, iones, etc.) por los sitios de transporte, con consecuencias potencialmente peligrosas de acumulación.
El paso de fármacos a través de las barreras biológicas está condicionado por las características fisicoquímicas de la sustancia. En particular,del tamaño o peso molecular; grado de ionización (carga eléctrica) y liposolubilidad (capacidad de disolverse en las grasas). Así, una sustancia pequeña, poco ionizada y muy liposoluble atraviesa rápidamente las membranas celulares. Tal es el caso de la mayoría de los anestésicos volátiles, agentes broncodilatadores o solventes orgánicos.
La transferencia (translocación) de fármacos a través...