Medicamentos

TREXEN DUO 

Óvulos

CLINDAMICINA
KETOCONAZOL

FORMA FARMACÈUTICA Y FORMULACIÓN
Cada ÓVULO contiene:
Fosfato de clindamicina 
equivalente a        100 mg
de clindamicina
Ketoconazol         400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 óvulo.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Antibiótico y antimicótico vaginal.
TREXEN DÚO® por su acción antibiótica está indicado en el tratamiento de la vaginosis bacterianacausada por bacteroides spp, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp, Mycoplasma hominis, así como por otros gérmenes anaerobios.
Por su acción antimicótica está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal y vaginitis mixta. El óvulo de TREXEN DÚO® es una cápsula de gelatina blan­da, hidrofílica, que contiene clindamicina y ketoconazol en crema, el óvulo de TREXEN DÚO® se disuelve con latemperatura y humedad de la vagina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

TREXEN DÚO® es clindamicina más ketoconazol en una formulación en óvulos para administración vaginal, con una acción tanto antibacteriana como antimicótica, especialmente diseñado para el tratamiento etiológico de las infecciones vaginales más frecuentes en la mujer, vagino­sis bacteriana, candidiasis vaginal y vaginitismixtas.
La clindamicina es un derivado semisintético de la linco­mi­cina con acción antibiótica contra diversas cepas de microorganismos aerobios grampositivos como: Gard­nerella vaginalis y Streptococcus viridans, anaerobios gramnegativos y microaerofílicas como: Bacteroides fragilis, Mobiluncus spp, Fusobacterium, dentro de los cuales se encuentran los gérmenes responsables de la vaginosisbacteriana.
El fosfato de clindamicina es inactivo hasta que se hidroliza para dar lugar a clindamicina libre, las enzimas, fosfatasas, de la mucosa vaginal rápidamente hidrolizan la droga después de su aplicación tópica.
La clindamicina tiene acción bactericida pues se liga exclusivamente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis de proteínas. Al administrarse la­clindamicina en formulación de óvulo se alcanza una absorción sistémica en promedio de 30%, en comparación con la crema vaginal que alcanza tan sólo 4%.
La distribución y eliminación después de una aplicación intravaginal no han sido totalmente identificadas, sin embargo, la vida media sistémica parece estar entre 1.5 y 2.6 horas y es eliminada por los mecanismos de autodepuración de la vagina.
Elketoconazol es un agente antimicótico del grupo de los azoles, derivado sintético del imidazol, con ­acciones fungistática y fungicida dependiendo de la dosis. Al igual que otros antimicóticos de este grupo, el ketoconazol inhibe la síntesis de ergosterol, al bloquear la demetilasa 14-alfa del lanosterol, dependiente del sistema citocromo P-450 que es necesaria para convertir el lanosterol en ergosterol.El ergosterol es un componente esencial de la membrana citoplasmática; al inhibir su síntesis se altera la membrana provocando una mayor permeabilidad que ocasiona una pérdida de los componentes celulares, produciendo?una acción fungistática.
En mayores concentraciones, el ketoconazol puede tener acción fisicoquímica directa sobre la membrana celular del miceto, ejerciendo una acción fungicida.El ketoconazol in vitro, evita la formación de seudohifas en la Candi­da, facilitando a los polimorfonucleares la fagocitosis del hongo.
El ketoconazol tiene un espectro de acción amplio que incluye levaduras y dermatófitos.
Levaduras: Candida albicans, C. tropicalis, Malassezia ovale.
Dermatófitos: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microsporum canis, M. audouinii, M.gyp­seum y Epidermophyton floccosum.
El ketoconazol aplicado vaginalmente tiene absorción sistémica mínima. Las concentraciones plasmáticas en muje­res recibiendo 400 mg de ketoconazol varían de 4 a 20.7 µg/ml.
Debido a que el ketoconazol aplicado por vía vaginal prácticamente no alcanza la circulación, no sufre biotransformación y es eliminado por los mecanismos de autodepu­ración de la vagina....