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ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINEs)

INTRODUCCIÓN
Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son un grupo de agentes que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa que median la producción de fiebre, dolor e inflamación.
En farmacología existen dosgrupos importantes de agentes antiinflamatorios:
a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides que son los más potentes antiinflamatorios
b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs)
La potencia analgésica, antiinflamatoria, antitérmica y antiagregante plaquetaria, es variables con los distintos agentes.
La aspirina, indometacina, piroxicam, diclofenace ibuprofeno, son inhibidores no selectivos de COX1 y COX2 ( si tienen mayor afinidad sobre COX 1 , pueden llegar a ser mas gtoxicas a nivel GI y renal)

CLASIFICACIÓN
SALICILATOS
Ácido acetilsalicílico (aspirina)
Ácido salicilico
Acetilsalicilato de lisina
Diflunisal (Dualid)
Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina (Azulfidine)
Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición >COX2que COX1)Salicilamida (Algiamida) (inhibición >COX2que COX1)
Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación,la aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas.
Los salicilatos poseen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis.

PIRAZOLONAS
Antipirina o fenasona y aminopirina(se retiraron del comercio, pueden ser mutagénicas y carcinogénicas)
Dipirona (Novalgina)
Fenilbutazona (se retiró por su toxicidad hematológica)
Oxifenbutazona (Tanderil)
Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
Pirazinobutazona o feprazona o prenazona(Analud, Carudol, Clavezona)
Las pirazolonas son inhibidores competitivos de la cicloxigenasa.
Poseen acción analgésica y antipirética en formasemejante a la aspirina y sus acciones antiinflamatorias son mayores.
Este grupo de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos GI son menores que los de la aspirina.
Son utilizados como antiinflamatorios y antireumáticos.

PARAMINOFENOL
Acetaminofeno o PARACETAMOL (Dirox,Termofren, Causalón,Tempra)

El paracetamol es predominantemente antipirético, aparentemente inhibe a COX 3 (COX3 se encuentra más en el area preoptica del hipotálamo.) Puede producir menos irritación gástrica,
En dosis altas puede producir trastornos hepáticos severos .

INDOLES
Indometacina (alta afinidad por COX1)
Benzidamina (Meterex, Tamás)
Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis, se puede usar enenfermos renales.

La indometacina es uno de los AINEs más potentes y tóxicos.
Es útil en ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de Barther, cierre del ductus permeable, prolongación del parto,
La indometacina junto con el piroxicam se une e inhibe a COX1, pudiendo producir efectos adversos renales y gastrointestinales con mayor frecuencia.

DERIVADOS DEL ÁCIDOACÉTICO

1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS
Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m
Diclofenac potásico (Cataflam)
Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías, nefritis intersticial
Fenclofenac (Flenac) se acumula en médula ósea, puede producir toxicidad medular

Este grupo es semejante en sus acciones a las pirazolonas, los agentes pueden producir toxicidad renal, hematológica y reacciones dehipersensibilidad.

2) PIRROLACÉTICO
Ketorolac (Dolten) (emparentado con índoles y propiónicos)

El ketorolac es uno de los analgésicos más potentes , aprobado para uso en analgesia postoperatoria o por traumas.

3) PIRANOACÉTICO
Etodolac (Arflogín) (inhibición >COX2 que COX1)

4) OTROS
Clometacina

FENAMATOS O ARILANTRANILICOS
Ácido mefenámico (Ponstil)
Flufenamico (Parlef)...