MEDICAMENTOS

AMPICILINA

NOMBRE GENÉRICO: Ampicilina
NOMBRE COMERCIAL: Bitasen, Gobemicina, Retarpen.
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Ampicilina.............................................................. 250 y 500 mg
Suspensión oral:
Ampicilina....................................................................... 250 mg
en 5 ml.
Cada frasco ámpula contiene:Ampicilina............................................................... 500 mg y 1 g
Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.
Cada TABLETA contiene:
Ampicilina.............................................................................. 1 g
TIPO DE ACCIÓN
Los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unasproteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque laampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes deinstaurar un tratamiento con ampicilina, siempre que ello sea posible. La ampicilina, junto con la amoxicilina, es el fármaco preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles. La Listeria monocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros gérmenes sensibles son N. meningitidis, H. influenzae no productora de b-lactamasa, Gardnerella vaginalis, Bordetellapertussis, y algunos bacilos entéricos como E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, y Shigella. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente. Otros gérmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia, Acinetobacter, Proteus indol-positivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis.
Farmacocinética: la ampicilina se puede administrar oraly parenteralmente. Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina. Las concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas después de una dosis I.M. Los alimentos inhiben la absorción de la ampicilina, por lo que el antibiótico se debe administrar una hora antes o dos horas después de las comidas. La ampicilina se une a las proteínas del plasmaen un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar, efusiones del oído medio, secreciones bronquiales, etc. Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, obteniéndose concentraciones terapéuticas en líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas.
La ampicilina no cruza la barreraplacentaria.
Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivos que son eliminados sobre todo en la orina, conjuntamente con el antibiótico sin metabolizar. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación es de 1-1.5 horas. En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis de ampicilina deben ser reajustadas convenientemente.
DOSIS DELMEDICAMENTO
Administración parenteral
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g I.V. o I.M. cada 6 horas. Las dosis pueden aumentarse hasta 14 g/día
Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día I.V. o I.M. divididos en administraciones cada 4 a 6 horas
Neonatos > 7 días y > 2 kg: 100 mg/kg/día I.V. o I.M. divididos cada 6 horas
Prematuros > 7 días y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/día I.V. o I.M. divididos cada 8 horas....