medicina basada en evidencias

Antimicrobianos
Inhibidores de la síntesis de la pared
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptídicos
Otros

Alteración de la permeabilidad de la membrana celular
Polienos
Polimixinas
Imidazoles
Inhibidores de la síntesis de Ac. nucleicos
Quinolonas
Ansamicinas
Sulfonamidas
Diaminopirimidinas
Otros
Inhibidores de la síntesis de proteínas
TetraciclinasAminoglucósidos
Anfenicoles
Lincosamidas
Macrólidos
Otros

Inhibidores de la síntesis de la pared > Penicilinas
Son antimicrobianos generalmente bactericidas que interfieren en la síntesis de la pared
c e l u l a r, d e b i d o a q u e s e u n e n a r e c e p t o r e s e n z i m á t i c o s s i t u a d o s e n l a c a r a e x t e r n a d e l a
membrana bacteriana que llevan a cabo latranspeptidación de los polímeros de mureína. El
resultado bactericida se debe a la inactivación de un inhibidor de enzimas autolíticas de la
p a r e d b a c t e r i a n a ( a u t o l i s i n a s ) q u e l l e v a a l a l i s i s c e l u l a r. L a s a u t o l i s i n a s s o n e n z i m a s
finamente reguladas que en condiciones normales de crecimiento participan en el renovación
de la pared celular(cell wall turnover).
Los receptores enzimáticos reciben el nombre Proteínas Fijadoras de Penicilinas (PBPPenicillin Binding Proteins) y son carboxipeptidasas, transpetidasas y endopeptidasas,
implicadas en la fase final de la formación de la pared celular: la transpeptidación entre las
cadenas de glucopéptidos que produce la formación de puentes peptídicos entre cadenas de
mureínaadyacentes. Las proteínas PBP también tienen la función de reorganizar la pared
d u r a n t e e l c r e c i m i e n t o y l a d i v i s i ó n c e l u l a r.
Las penicilinas se pueden unir a una o varias de estas PBP porque actúan como análogos del
sustrato de la transpeptidación normal. Esto produce la inactivación en forma irreversible de
la PBP debido a que las penicilinas se comportan como agentesacilantes que actúan sobre el
sitio activo de las enzimas.
Este tipo de agente antimicrobiano sólo actúa sobre microorganismos en crecimiento. Si se

impide el crecimiento de los microorganismos por agregado de un bacteriostático o por
omisión de algún nutriente los penicilinas no ejercen efecto alguno.
To d a s l a s p e n i c i l i n a s t i e n e n b á s i c a m e n t e l a e s t r u c tu r a d e l á c i d o 6 - a m i n o p e n i c i l á n i c o q u e
tiene un anillo de tiazolina, con un grupo amino libre, unido a un anillo ß-lactámico.

1.
2.
3.
4.

Grupo amino libre
2. Anillo ß-lactámico
3. Anillo de tiazolina
R. Radical que determina las propiedades farmacológicas

El efecto lítico de los ß-lactámicos se debe a dos factores:
Al contener las bacterias una paredcelular defectuosa y poco rígida el microorganismo estalla por la entrada de
agua que se produce como consecuencia de la alta presión osmótica interna.
Provocan la pérdida de un inhibidor de enzimas endógenas que hidrolizan mureína (autolisinas), y que normalmente
participan en el recambio de la pared celular y en la separación de las bacterias después de la división celular. La
falta delinhibidor de las autolisinas provoca un metabolismo desequilibrado que lleva a la lisis bacteriana.
Clasificación de penicilinas
Las penicilinas pueden clasificarse en relación a su espectro de actividad antimicrobiana en:
1.

Penicilinas: En este grupo se encuentran la Penicilina G sódica y la Penicilina V. La Penicilina G es mal absorbida
cuando se administra por vía oral y es destruida porel pH ácido del estómago. En cambio la Penicilina V es más
estable a pH ácido y puede administrarse por vía oral. Las concentraciones plasmáticas de Penicilina G son de 0.9
µg/ml luego de la administración intramuscular de 300000 U, mientras que la administración oral de 500 mg de
Penicilina V produce una concentración plasmática de 3 µg/ml. La Penicilina G se distribuye muy bien por todo el...