Medicina

SUSTANCIAS SIMPATICOLÍTICAS.

FUNCIÓN: Son substancias que actúan bloqueando los efectos de una estimulación Simpática. Producen los efectos contrarios a la estimulación del Simpático. Se utilizan principalmente en el Tx de la HTA, de las Arritmias y en algunos casos de Insuficiencia cardiaca. Pueden actuar a 3 niveles y por lo tanto existen 3 categorías de Simpaticolíticos:
NivelCategoría
1. Bloqueando la acción de los Receptores. Bloqueadores de Receptores:
Alfa (Reversibles: enlace iónico /No reversibles: enlace covalente) y
Beta (Selectivo: solo un tipo de Receptor / No selectivos: más de un Receptor).
2. Inhibiendo la Síntesis, Almacenamiento, Bloqueadores de la Neurona Adrenérgica.Realmacenamiento y Liberación de Catecolaminas.
3. Acelerando el metabolismo de las Catecolaminas. Agentes de Acción central que intervienen con la Función neuronal Adrenérgica.

CLASIFICACIÓN:
I. Agentes Bloqueadores Alfa y Beta Adrenérgicos:
Alfa: Reversibles ( Alcaloides del Cornezuelo del Centeno: ERGOTOXINA, ERGONOVINA, ERGOTAMINA.
( FENTOLAMINA, TOLAZOLINA, PRAZOSINA,TERAZOSINA, YOHIMBINA.
Irreversibles ( DIBENAMINA, FENOXIBENZAMINA.

Beta: Selectivos (Beta 1) ( METOPROLOL, ATENOLOL, TOLAMOLOL, ACEBUTOLOL, ESMOLOL.
No Selectivos (Beta 1 y 2) ( NADOLOL, OXPRENOLOL, TIMOLOL, ALPRENOLOL, SOTALOL, PROPANOLOL,
PINDOLOL, PENBUTOLOL,

II. Agentes Bloqueadoresde Neurona Adrenérgica: RESERPINA, BRETILIO, BENITIDINA,
GUANETIDINA, GUANOXAN, GUANACLOR.

III. Agentes de Acción Central: CLONIDINA, ALFA-METILDOPA, GUANFACINA, GUANABENZ.




I. AGENTES BLOQUEADORES ALFA y BETA ADRENÉRGICOS

ALFA BLOQUEADORES

REVERSIBLES

Los primeros compuestos Alfa bloqueadores que se descubrieron fueron los: (Verpg 115 Ficha 6 Sub 5. Ver pg 189, Ficha 8 Sub 7). Alcaloides del Cornezuelo de Centeno (ACC), son los 1ros Anticolinérgicos que se descubrieron. Provienen del hongo que parasita al centeno, Clavicep purpúrea y forma un tejido denso que es de color púrpura (Cornezuelo). El cual tiene muchos Alcaloides como ACETILCOLINA, TIRAMINA, SEROTONINA, HISTAMINA. Cuando se ingiere en grandes cantidades provocaun problema en la capa interna de los vasos provocando Gangrena. Además, de Cefalea, N y V. También se le llamó *“Polvo de la Muerte” y causaba el º“Mal del Fuego de San Antonio”. Sus aplicaciones terapéuticas se describieron por Dale en 1906. Desde entonces se han utilizado como Abortivos, Oxitócicos, Tx de Migraña, Tx de Hipotensión y por su capacidad Agonista/Antagonista con los Receptores de5-HT (SEROTONINA).
*Polvo de la Muerte: ( el Trabajo de parto y el Producto nacía muerto.
ºMal del Fuego de San Antonio: Dolor intenso y Sensación de quemadura, el tejido se necrozaba en extremidades inferiores, Nariz, Punta de los dedos, Orejas.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Sublingual (SL). Intramuscular (IM). Intravenosa (IV). Rectal.
Distribución: Todo el organismo.Metabolismo: Hepático. No producen metabolitos. Vida ½: 2 hrs.
Eliminación: CEH, 90% (Bilis).
Actividad: VC periférica, Bradicardia, Hipertensión e Inhiben la Glucogenólisis.
Efectos Colaterales: Insuficiencia vascular, Isquemia, Gangrena, Dolor anginoso en Px con Arteriopatía coronaria, Edema y Prurito localizados. Mialgias, N y V, Parestesias de dedos de manos y pies, VC enextremidades, Necrosis, Úlceras.
Contraindicaciones: Sepsis, Hepatopatía, Neuropatía, Vasculopatía, Embarazo.

ERGOTOXINA: Derivados de la ERGOTOXINA son la ERGOCORNINA, ERGOCRISTINA, ERGOCRIPTINA.
MA: Alfa Bloqueador.
Actividad: Produce Hipotensión.

ERGONOVINA:
Actividad: Oxitócica.
Usos: Postparto para Inhibir el Sangrado y volver el Tono Uterino (Contracción Uterina).

ERGOTAMINA:...