medicina
























Losartan Potásico 50 mg • Comprimidos recubiertos
COMPOSICION
Cada comprimido contiene:
Losartán potásico
50,00 mg
Excipientes: Lactosa monohidrato, Almidón de maíz, Povidona K-30, Almidón glicolato de sodio, Estearato de magnesio, Hidroxipropilmetilcelulosa, Polietilenglicol 6000, Dióxido de titanio,Talco, Propilenglicol.
ORIGEN Y QUIMICAEl losartan pertenece al grupo de drogas denominadas antagonistas del receptor de angiotensina II. Losartan impide que los vasos sanguíneos se angosten. A veces se administra con otras medicinas para la presión arterial.
ACCION TERAPéUTICA
 Antihipertensivo de última generación del tipo antagonista del receptor (tipo A1) de la angiotensina II.
INDICACIONES 
Está indicado el uso de Losartán para el tratamiento antihipertensivo ya sea solo o combinado con otras drogas.
MECANISMO DE ACCIóN
La angiotensina II que es formada a partir de angiotensina I en una reacción catalizada por la enzima convertasa, es un potente vasoconstrictor. Es la principal hormona vasoactiva del sistema renina¬-angiotensina y por lo tanto un componente importante en la fisiopatología de la hipertensión. Ademástiene la capacidad de estimular la secreción de aldosterona por la corteza adrenal. El Losartán y su principal metabolito activo inhiben los efectos vasoconstrictores y estimulantes de la secreción de aldosterona de la Angiotensina II por bloqueo selectivo del sitio de unión de la Angiotensina II en los receptores A1 que se encuentran en diversos tejidos (por ej. músculo liso vascular, glándulaadrenal, etc.). También se encontró un receptor A2 en diversos tejidos, pero se desconoce si está asociado a la homeostasis cardiovascular. Estudios in vitro indican que la unión del Losartán al receptor Al es reversible y competitiva, mientras que su metabolito activo es de 10 a 40 veces más potente y ejerce su acción inhibitoria en forma reversible y no competitiva en el receptor.aDMINISTRACION, DISTRIBUCION, METABOLISMO Y EXCRESION
El Losartán sufre un importante metabolismo de primer paso por el sistema enzimático del citocromo P 450. Es convertido en parte en un metabolito activo del ácido carboxílico que es responsable mayoritariamente de la acción antagonista en el receptor de la angiotensina II. La vida media del Losartán es aproximadamente de 2 horas y su metabolitoaproximadamente de 6 a 9 horas. Tanto el Losartán como su metabolito siguen una farmacocinética lineal tras una administración oral de hasta 200 mg y no cambia a través del tiempo. Ninguno de ellos se acumula en plasma cuando se administran dosis diarias por tiempo prolongado.
Luego de la administración oral, el Losartán es bien absorbido y sufre un importante metabolismo de primer paso, por lo quesu biodisponibilidad es de aproximadamente 33%. Aproximadamente un 14% de la dosis oral de Losartán administrada es convertida a su principal metabolito activo. Se alcanza un pico de concentración plasmática en 1 hora para el Losartán y de 3 a 4 horas para su metabolito activo. Si bien el Losartán y su metabolito alcanzan concentraciones plasmáticas similares, el AUC del metabolito es 4 vecesmayor que el Losartán.
Cuando se ingiere junto con alimentos, el Losartán es absorbido más lentamente y disminuye su concentración plasmática máxima.
Tanto el Losartán como su metabolito activo se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, esta unión permanece constante a través del rango alcanzado por las dosis recomendadas.
Luego de una administración oral elLosartán es excretado sin cambios en un 4% a 6% en forma de metabolitos por orina. La excreción biliar contribuye a la eliminación de la droga. Luego de la administración oral de Losartán marcado radioactivamente se ha recuperado un 35% de la radioactividad en orina y un 60% en heces.
INTERACCION FARMACOLOGICA 
No se han observado interacciones farrnacocinéticas con hidroclorotiazida, digoxina,...