Medicina

ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
Es un grupo heterogéneo que tienen características comunes, producen analgesia, inducen adicción y tolerancia en tratamientos crónicos.
También se ve que existe una afinidad por el receptor opiáceo y se dividen en 2 grupos, los que proceden directamente del opio y los sintéticos como la metadona, mepedidina y pentazocina.
Mecanismo de acción: mediante una interacción conel receptor opiáceo y aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La actividad da lugar a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza la membrana y bloquea la liberación del neurotransmisor correspondiente. Normalmente actúan acetil- colina y adrenalina.
Los efectos analgésicos se creen relacionedos con la actividad de los receptores “mu” y “kappa” mientras que los trastornos deconducta con los receptores “delta” y “sigma”.
Dependiendo de que los compuestos tengan mayor o menor actividad frente al receptor opiáceo ha hecho que distingamos varios grupos:
* Agonistas puros: morfina, codeina, mepedidina y metadona.
* Agonistas parciales: buprenorfina.
* Agonistas antagonistas: pentazocina.
Existen unos antagonistas de los receptores opiáceos: naloxona ynaltrexona, que bloquean dichos receptores. Si el receptor se encuentra ya ocupado por un opiáceo, lo desplaza cesando la actividad opiácea.
Todos los opiáceos producen en el SNC analgesia y sedación (narcosis). Se presenta mas a menudo en mujeres que en hombres y sobre todo en niños pequeños. Capaz de inducir depresión respiratoria muy rápida, sobre todo los agonistas puros. Deprimen el centro de latos y pueden usarse como antitusígenos. Producen miosis porque actúan sobre el nervio óptico, a veces hipotermia.
En el ámbito periférico, efectos directos lo que provoca un aumento del tono de la fibra lisa, descenso de la motilidad intestinal e indirectamente (por liberación de histamina) vasoditalación, broncoconstricción, HTA y taquicardia
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN O FARMACOCINÉTICA
Dependiendodel grupo al que pertenecen, se comportarán de una u otra forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por vía oral y se degradan en el hígado. Algunos se transforman en derivados de tipo mórfico y actúan como tales.
La metadona y la pentazocina también se absorben vía oral, se metaboliza en el hígado, tienen productos activos por lo que la acción es más duradera.
La mepedidina yfentanilo poseen una baja biodisponibilidad vía oral.
Todos atraviesan barreras celulares y sus metabolitos se eliminan por orina.
Efectos secundarios: Dependen de su forma de administración; bien aguda u ocasional, o crónica o continuada. A dosis terapéuticas y aplicadas de forma aguda provoca estreñimiento. De forma crónica estreñimiento, adicción y tolerancia.
La muerte por opiáceos siempre seprovoca por una parálisis respiratoria y sobredosificación. Si se administra intravenosa e incluso a dosis terapéuticas, algunos tienen parada respiratoria.
Las vías de administración más usadas son la vía oral y la endovenosa. Solo en último caso la vía intraraquídea.
El fentanilo es un analgésico con una potencia 1000 veces mayor que la morfina. Se suele utilizar en anestesia con respiraciónasistida. Los derivados opiáceos no deben usarse nunca en pacientes <5 años (convulsiones) ni en ancianos (estreñimiento y parada respiratoria).
Como uso terapéutico se usan en dolor como analgésico, antidiarréico (lopesamida) antitusígeno (codeína) antidisnéicos (edema agudo de pulmón).
Antagonistas de los opiáceos: naloxona y naltrexona. Impide los efectos de los derivados mórficosdesplazándolos del receptor opiáceo. Hoy día casi exclusivamente se usa la naloxona. Prácticamente carece de efectos farmacológicos por sí misma pero revierte la depresión respiratoria que inducen los opiáceos. Se suele usar por vía endovenosa. Nunca se debe administrar un antagonista de opiáceo a un toxicómano a no ser que exista paro respiratorio.
El tratamiento del síndrome de abstinencia es para lo que...