medicina


Tipos de receptores específicos:
Receptores acoplados a proteínas Gq :

Un receptor acoplado a proteína Gq estimula a la PLC ( fosfolipasa C) tiene que ver con la degradación PIP2 (inositol) hacia IP3 y DAG . Ejemplo de estos son los receptores de Angiotensina ( agonista endógeno) que estima al receptor Gq en las células musculares lisas de los vasos produce  vasoconstricción;exógenamente se administra Lozartan es un antagonista de ese receptor ( angiotensina) a bloquea la acción del agonista endógenos y al bloquearlo impide la acción sobre ese mismo receptor .
También hablamos de la Adrenalina y la Noradrenalina son agonistas endógenos que estimula a α1 , el cual es un receptor acoplado a proteína Gq por lo tanto el mecanismo de señalización es igualito y en este casovamos a ver que exógenamente se administra fenilefrina (agonista del receptor α1 ) que se utiliza terapéuticamente como un vasopresor para aumentar la presión arterial, por lo tanto la fenilefrina es un fármaco propiamente dicho y así mencionamos otros por ejemplo la histamina es importante señalar que además de agonista α1 en el mercado también hay antagonistas de ese mismo receptor ustedes vana encontrar que dependiendo de la propiedad del receptor dependiendo de la funcionabilidad de ese receptor ustedes pueden tener agonistas y también antagonistas ; la Histamina es un eicosanoides sustancia endógena que al actuar sobre los receptores H1 produce congestión nasal. Hay diferencias importantes en el tipo de localización de un receptor para los acoplados a Gq sobretodo se observanmucho en vasos, allí están las células endoteliales ( células productoras de sustancias vasoactivas es decir prostaglandinas, tromboxanos , NO se producen en las células del endotelio pero realmente son células productoras de sustancias vasoactivas, estas sustancias donde actúan para producir vasoconstricción o vasodilatación? Sobre que células?  Sobre las células musculares lisas, en elinterior del vaso en las paredes internas están constituidos por las células endoteliales, estas células producen estas sustancias vasoactivas, cual es la principal sustancia vasodilatadora endógenamente  NO
Como se produce el NO? Atraves del aminoácido L- Arginina, este se transforma de L-Arginina a NO para esto se requiere de una enzima la Oxido Nítrico Sintasa (NOS) normalmente se encuentra enlas células del endotelio se localiza en un sitio llamado caveolas, allí la NOS se encuentra en su forma inactiva, para que se active debe sufrir un proceso de desfosforilación y el responsable de esa desfosforilación es el sistema Ca+- Calmodulina este activa a la NOS una ves esté activo tranforma L- Arginina a NO, el NO es un gas y difunde hacia el resto de las células, a las célulasmusculares lisa inclusive hacia las glándulas; antes de irnos más allá tengo que saber de donde proviene el Ca+ ¿Por qué se incremento el Ca?¿ quien puede incrementar el calcio en una célula endotelial? Y es aquí en donde vamos a ver que en la célula podemos encontrar diferentes receptores uno de estos receptores que es muy importante en la congestiona nasal es el receptor H1 de la histamina,receptor acoplado a proteína G q por lo tanto nosotros sabemos que el mecanismo de señalización es estimular a PLC y que la PLC incremento IP3 y que este promueve la salida del Ca de retículo hacia el citoplasma, si el Ca promueve la salida del Ca desde el retículo hacia el citoplasma ahora tenemos al Ca formando un complejo con la Calmodulina y ese complejo es capaz de favorecer la activación del NOS yse produce NO, pero ese no es el único receptor acoplado a proteína Gq que encontramos en el endotelio también hay unos receptores muy importante en el endotelio y es el receptor M3, receptor parasimpático y es estimulado por ACH (acetilcolina) entonces este receptor estimula a PLC y cuando lo estimula el mecanismo de señalización es el mismo.
Las proteínas G son proteínas promiscuas no son...