Medicina

II. Antipsicóticos
• Neurolépticos. Tranquilizantes mayores • Medicamentos utilizados para el tratamiento de las diversas formas de esquizofrenia, aunque también se utilizan en otros trastornos...
– ... en la manía y cuadros de agitación. Psicosis

• Bloqueo receptores dopaminergicos D2. Y receptores 5ht2 (atípicos) • Síntomas positivos delirios alucinaciones, agitación. Y negativos, abulia,apatía anhedonia, aplanamiento afectivo, aislamiento (atípicos)

¿Alteraciones neurobiológicas en la esquizofrenia? HIPÓTESIS: Incremento en la función dopamina
Alteraciones de la serotonina (5-HT) (posible incremento) Normal Esquizofrenia

=“D” (+5-HT)

=“D” (+5-HT)

¿Alteraciones neurobiológicas en la esquizofrenia? HIPÓTESIS
MAO DESTRUYE AL NEUROTRANSMISOR MAO DESTRUYE ALNEUROTRANSMISOR

Neurotransmisor Neurotransmisor

Dopamina Dopamina Serotonina Serotonina

Receptor Receptor postsináptico

Bomba Bomba recaptación recaptación Sinapsis Sinapsis

Stahl. Essential Psychopharmacology. 1996

Video hipótesis dopaminergica de la Esquizofrenia

1. FUNDAMENTOS
Clasificación (demasiado simplista) • Antipsicóticos clásicos (típicos)
– Fenotiazinas: Clorpromazina(Largactil®) – Butirofenonas: Haloperidol (Haloperidol®) – Levopromacina (Sinogan®)

• Antipsicóticos atípicos (nuevos)
– Clozapina (Leponex ®) – Olanzapina (Zypresa ®) – Risperidona (Risperdal ®)

Video antipsicóticos clásicos

Antipsicóticos típicos. Acciones
NO TODOS SON IGUALES (+/- POTENTES)
• Antagonistas competitivos receptor dopaminérgico (D2) (antipsicótico y otros) •Antagonistas competitivos de los receptores:
– Múscarínico – alfa-adrenérgico – H1 (Histamina): Sedación
• Calman la agitación y disminuyen las conductas agresivas. • Indeseado en pacientes que interese mantener una actividad diaria normal

Efecto antipsicótico
• Respuesta lenta • No efectivos frente a los síntomas negativos de la enfermedad (inconveniente)

Otros efectos
• Antagonismo dopaminégico(otras áreas del cerebro)
– Efecto antiemético – Alteraciones motoras extrapiramidales – Aumentan la secreción de Prolactina

• Antagonismo muscarínico (anticolinergico) • Antagonismo alfa adrenérgico • Antagonismo H1
– Sedación

Típicos
• Incisivos
– – – – – – – – Flufenacina Haloperidol Trifluoroperazina Zuclopentixol Clorpromazina Clotiapina Levopromazina Sulpiride – – – – – – – –Modecate (IM Depot) ® Haloperidol® Eskazina® Cirsocinol, clopixol® Largactil® Etumina® Sinogan® Dogmatil®

• Sedativos

Vías de administración
• VO: la de elección • IM: en pacientes agitados que necesitan una sedación rápida y en paciente no colaboradores. • Preparados Depot (IM)
– efecto mantenido durante varía semanas . – ¿Inconvenientes?.

Antipsicóticos Atípicos. Acción
• Bloqueoreceptor dopaminérgico (menos intenso) • Antagonistas receptor Serotonina (5-HT2). • Antagonistas competitivos de los receptores: • Múscarínicos • alfa-adrenérgico • H1. •Respuesta lenta, pero con un control de los síntomas más precoz. •Acción sobre los síntomas negativos de la enfermedad (además de sobre los positivos)

Atipicos
• • • • • • • • • Clozapina Olanzapina Risperidona QuetipinaZiprasidona Amilsupride Aripiprazol Paliperidona asenapina • • • • • • • • • Leponex® Zypresa® Risperdal® Seroquel® Zeldox® Solian® Abilify® Invega® Sycrest®

Indicaciones
• • • • • • • • • • Esquizofrenia Esquizotipicos Esquizoafectivo T. Ideas delirantes persistentes (paranoia) Manía Depresión con síntomas psicóticos Psicosis secundarias (tumor, SNC, lues) y toxicas Agresividad y agitación Gillesde la Tourette Corea de Hungtinton

Efectos Secundarios TIPICOS (clasicos)
1. Alteraciones motoras extrapiramidales —de Parkinson, distonias (contracciones espásticas) y acatisia (aguda).
⇒ Son controlables: ajuste de dosis ... ⇒ Tratamiento farmacológico (biperideno- akineton)...

— Discinesias tardías (4% paciente adultos).
– A partir del primer año de tratamiento – El Primer síntoma...