Medicina

PSICOFARMACOLOGIA

1) HIPNOTICOS Y SEDANTES (benzodiacepinicos y no Benzodiacepinicos)
Definicion: Tambien llamados tranquilizantes menores. Son farmacos utilizados fundamentalmente para reducir la ansiedad y la tension emocional y tratar el insomnio También llamados tranquilizantes menores.
1.1 BENZODIACEPINICO
Benzodiazepinas mas comunes son: triazolam, midazolam, temazepam,flunitrazepam y flurazepam.

BENZODIACEPINAS

Son farmacos que tienen acciones ansioliticas, hipnoticas, relajantes musculares y antiepilepticas que se emplean para tratar tanto los estados de ansiedad como el insomnio.

CLASIFICACION DE LAS BENZODIACEPINAS

* Benzodiazepinas de Acción Larga. (Semivida mayor de 40h). Clobazam, Clorazepato, Clordiazepoxido, Diazepam, Flurazepam, Halazepam,Medazepam, Pinazepam, Prazepam.
* Benzodiazepinas de Accion Intermedia. ( Semivida de Eliminacion de 20-40h ). Bromazepam, Clonazepam, Nitrazepam, Flunitrazepam.
* Benzodiazepinas de Accion Corta. (Semivida de Eliminacion de 5 a 20h). Alprazolam, Lormetazepam, Lorazepam, Oxazepam, Termazepam.
* Benzodiazepinas de Accion Ultracorta. Semivida de Eliminacion menor de 5 Horas. Brotizolam,Midazolam, Triazolam.

FARMACODINAMIA

Mecanismo de accion: Potencian la accion de GABA, principal neurotransmisor inhibitorio del SNC. Lo hacen mediante fijacion a un lugar existente en la superficie de los receptores GABA, lo cual induce un aumento de la afinidad de estos por el GABA. Esto origina un aumento de la frecuencia de apertura de los canales de Cl activados por este ligando y, portanto, una potenciacion del efecto del GABA liberado, que se manifiesta en forma de efectos inhibitorios sobre la celula postsinaptica.

EFECTOS TERAPÉUTICOS.

* Accion Ansiolitica.
* Accion Hipnotica.
* Accion Relajante al musculo esqueletico.
* Accion Anticonvulsiva.
* Accion sobre la memoria

FARMACOCINETICA

Absorcion. Se absorben bien por via Oral. El tiempo quetardan en alcanzar las concentraciones maximas oscilan de 30 minutos a 6 horas.

Biodisponibilidad. Va del 75 al 100%. Son muy liposolubles y presentan un elevado volumen de distribucion. Atraviezan la barrera Hematoencefalica y alcanzan el tejido cerebral. Se acumulan muy bien en el tejido Adiposo. Su union a las proteinas plasmaticas (albumina) es de 85 a 100%.

Metabolismo: Sonmetabolizadas por el sistema microsomal hepatico, por medio de varias reacciones de biotransformacion: Oxidacion, N-Desmetilacion, Desalquilacion, Hidroxilacion y posterior Conjugacion con el Acido Glucuronico.
Eliminación.
* Renal. En forma de metablitos activos.
* Via Rectal: Se elimina una pequeña fraccion de farmaco por esta via.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes:

a) cuyo trastorno delsueño está vinculado a la existencia de apneas del sueño de tipo central, obstructivo o mixto, porque los hipnóticos y, en general, los derivados benzodiazepínicos aumentan la frecuencia de aparición y la duración de los episodios de apnea durante el sueño;

b) alcohólicos crónicos, dado que el alcohol etílico potencia el efecto de los hipnóticos y reduce su
margen de seguridad; el diazepam encambio está indicado para el tratamiento del síndrome de abstinencia
del alcohólico crónico.
c) la mujer embarazada, en especial durante el primer trimestre, por el riesgo de una embriopatía.

REACCIONES ADVERSAS

* Neurológicos: Mareos, movimientos oculógiros anormales, afonía, movimientos coreiformes, diplopía, disartria
* Psiquiátricos:ndisminución de la capacidad deconcentración, depresión, amnesia anterógrada, alucinaciones, histeria, confusión, aumento o disminución de la libido, insomnio, psicosis, intento de suicidio (existen más probabilidades de que se produzcan efectos sobre la conducta en pacientes con antecedentes de desórdenes psiquiátricos).
* Respiratorios: Congestión torácica, rinorrea, disnea, hipersecreción en las vías respiratorias superiores....