Medicinas de primera, segunda y tercera generación

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA:
METICILLIN OXACILLIN NAFCILLIN CLOXACILLIN DICLOXACILLIN
Son activas frente a S. Aureus productor de penicilinasa.
Oxacillin y Nafcillin:
+ activas que meticillin (pero menos que penicilina G) contra neumococo, varios estreptococos y stafilococos penicilinasa neg.
Indicación: infecciones cruzadas envolviendo S. aureus y otros cocos gram +Reacciones adversas: -nefritis alérgica intersticial
-nefritis por meticillin (hematuria + proteinuria, rash,
fiebre e insuficiencia renal)
-cistitis hemorágica
PENICILINAS DE 2da GENERACIÓN:
AMPICILLIN:
Mayor rango de actividad que penicilina G (neumococo, meningococo, gonococo, varios estreptococos, solo algunos bacilos gram negativos)
Lo inactivan las betalactamasas
Ha aparecido resistencia:salmonella typhi, haemophilus influenzae, neisseria gonorreae, echerichia coli, salmonellas no tifoideas.
AMOXACILLIN:
Espectro idéntico a ampicillin
Absorción intestinal mucho más eficiente (puede administrarse cada ocho horas)
Puede usarse dosis única en infección del trato urinario no complicada en mujeres
BACAMPICILLIN:
Se hidroliza en vivo a ampicillin
No ventajas sobre ampicillin oamoxacillin
Es más caro
PENICILINAS DE 3RA GENERACIÓN: (CARBENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO)
Activas frente a la mayoría de los microorganismos resistentes a ampicillin
VENTAJA: su espectro extendido frente a bacilos gram negativos, incluyendo pseudomona aeruginosa, proteus que no son proteus mirabilis y algunos enterobasilos
CARBENICILINA = PYOPEN 1 gr
Indicaciones: Infecciones graves.Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles.
Dosificación. -20 a 30 gramos/día IV en goteo de 1 hora, cada 4-6 horas.
-La dosis ponderal es de 400-500mg/kg/día.
-En sepsis ginecológicas, urinarias, aborto séptico, 4 a 8 gr/día IM o IV.
TICARCILINA: idem. Es dos veces más activa por gramo quecarbenicilina contra pseudomona aeruginosa..
PENICILINAS DE 4TA GENERACIÓN:
ACYLAMINOPENICILINAS: MEZLOCILLIN, PIPERACILLIN, AZLOCILLIN.
Poseen el mayor espectro de actividad de todas las penicilinas.
Derivadas del ampicillin
Mismo espectro pero no superior a penicilina G o ampicillin para estos gérmenes
Inefectiva contra s. Aureus productor de penicilinasa pero: -tiene efectividad aumentadacontra muchos anaerobios gram negativos y bacilos gram negativos resitentes
activos contra la mayoría de las klebsiellas y serratias
COMBINACIÓN DE PENICILINAS-INHIBIDORES BETALACTAMASAS:
(ACIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM)
AMOXACILLIN + AC. CLAVULÁNICO --- oral. Inf. Urinarias, respiratorias altas y bajas
AMPICILLIN + SULBACTAM y AMPICILLIN + TAZOBACTAM --- parenteral
Inf.Ginecológicas e intrabdominales, inf. Resp. Altas y bajas, inf. Urinarias, piel y tejidos blandos, huesos, articulaciones.
Presentación: 1 gr sulbactam + 2 gr ampicillin. Dosis en inf. Serias: 1-2 gr de componente ampicillin IV c/ 6 h.
ESPECTRO: AMPICILLIN + moraxella catarralis,cepas de H. influenzae productoras de beta lactamasa, E. Coli, klebsiella pneumoniae, algunos proteus, S. aureus (excepto cepasresistentes a meticilina)
TICARCILLIN + AC. CLAVULÁNICO: S. aureus (excepto resistente meticillin), algunos bacilos gram negativos resistentes (Klebsiella, Serratia, Proteus y Pseudomonas)
PIPERACILLIN + TAZOBACTAM: MUY SIMILAR A ANTERIOR
Siempre IV, 3 gr piperacillin + 375 mg tazobactam c/ 6h

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN:
ACTIVAS FRENTE A LA MAYORIA DE BACTERIAS GRAM +: S. aureus,pneumococos, estreptococos excepto enterococos, actynomices, mayoría de anaerobios gram +. Cepas de S. aureus resistentes a penicilinasa (ineficaz para S. aureus reistente a meticillin), muchas cepas de Klebsiella, E. Coli, P. Mirabilis, pero ineficaces contra la mayoría de gram negativos.
Cefalotina, Cefapirina: 500 mg - 2 gr c/ 4 - 6 h IM o IV

Cefradina, Cefalexina: oral, 250 - 500 mg c/ 6...