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FARMACOS PROCINÉTICOS
Los procinéticos estimulan la motilidad gastrointestinal mejoran el tránsito de material a través del tubo digestivo, no todos los procinéticos actúa a nivel intestinal, algunos actúan a nivel gástrico.
DOMPERIDONA
MECANISMO DE ACCIÓN
La domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico como a nivel central.
Ejerce por lo tantounos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco intensos, comparados con los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-HT4 con la consiguiente liberación de acetilcolina en el plexomientérico de Auerbach.
FARMACOCINÉTICA
La se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso hepático
Biodisponibilidad de solo el 15-20%.
Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a la albúmina y a las lipoproteínas.
Se distribuye ampliamente por tejidos, aunque apenas es capaz de atravesar labarrera hematoencefálica.
La domperidona sufre un intenso y rápido metabolismo en el hígado, por reacciones de hidroxilación y N-desalquilación, a través de las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2 Y CYP2E1 del citocromo P450.

EXCRECIÓN
La eliminación urinaria y fecal representa el 31 y 66% de la dosis oral.
INDICACIONES
Gastroparesia diabética
Manejo síndromes motilidad GI superior
Prevenciónefectos GI antiparkinsonianos
Antiemético




CONTRAINDICACIONES
Obstrucción, perforación, hemorragia
Hipersensibilidad 
En pacientes con tumor hipofisario secretor de prolactina
En pacientes con afecciones cardíacas
En pacientes de tercera edad

EFECTOS ADVERSOS
Cefalea
Xerostomía
Galactorrea, ginecomastia
IV: arritmias, convulsiones

PRESENTACIONES
DOSIN:
tabletas de 10 mggotas orales de 10 mg
METOCLOPRAMIDA
La metoclopramida es el más importante de todos y el procinético q más se utiliza, es una benzamida, uno de los más antiguos. Es un procinético verdadero por lo tanto no altera la coordinación, absorción rápida y eliminación principalmente renal para paciente con problemas hepáticos.
MECANISMO DE ACCION
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos deacción:
Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).
Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
También posee una actividad procinética:
Antagonismo de los receptores D2 al nivelperiférico y acción anticolinérgica indirecta que facilita la liberación de acetilcolina.
Los efectos de la metoclopramida a nivel dopaminérgico donde va a tener un estímulo inhibitorio igual a nivel 5HT3 y va a estimular 5HT4 q genera excreción de acetilcolina a músculo liso gastrointestinal. Entre los efectos tenemos:

Aumenta tono esfínter esofágico inferior
Relaja esfínter pilóricoAumenta peristalsis
Reduce tono muscular basal del duodeno
Facilita vaciado gástrico
Actividad antiemética (se va a ver con más detalle adelante)
Favorece transmisión colinérgica

FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápido en la mucosa gastrointestinal, sufre efecto de primer paso, y alcanza concentraciones máximas en 1 a 2 H.
Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas y se biotransforma en elhígado.
Se elimina en la orina sin cambios (25%) o en forma conjugada con sulfato o glucuronato.
Su vida media es de 4 a 6 horas

INDICACIONES
RGE (reflujo gastro-esofágico)
Gastroparesia (trastornos de vaciamiento gástrico)
Íleo postoperatorio (limitada)
CINV (nausea y vómito inducido por quimioterapia)
PONV(nausea y vómito post-operatorio)
Procedimientos diagnósticos (principalmente...