medico veterinario
Páginas: 5 (1100 palabras)
Publicado: 17 de mayo de 2013
Las avermectinas provienen de moléculas que se obtienen de la fermentación del actinomiceto del suelo (bacteria gram positiva) llamado Streptomyces avermitilis. Fueron descubiertas desde 1979, pero se comercializaron en 1981 (en medicina veterinaria).
Clasificación
Las avermectinas pertenecen al grupo de las lactonas macrocíclicas, estas se dividen en dos grandes familias dependiendo delactinomiceto de cuya fermentación proviene. Si es del S. avermitilis o S. cyaneogriseus.
Dentro de las avermectinas existe la abamectina y la ivermectina, compuestos muy similares y solo difieren por su estructura química (por la doble unión no saturada entre los carbonos 22 y 23)2.
Fig. 1. Fórmula estructural de Abamectina e Ivermectina.
El nombre de Avermectinas representa las propiedadesdel grupo como (a) anti, (verm) vermes y (ect) ectoparásitos. Quiere decir que poseen actividad sobre endoparásitos y ectoparásitos.
Espectro
Poseen un espectro contra nematodos gastrointestinales, pulmonares, tisulares, ácaros de la sarna, larvas de moscas, piojos chupadores y masticadores y garrapatas.
Fig.2. Ácaro Sarcoptes scabiei.
Mecanismo de acción
El mecanismo que tienelos fármacos endectocidas para actuar contra los parásitos es mediante la modulación de la actividad en los canales del ion cloro en las células nerviosas de los nematodos y las células nerviosas y musculares de los artrópodos. Hace que permanezcan abiertos los canales de cloro, y como consecuencia, los iones de cloro siguen fluyendo al interior de la célula nerviosa cambiando la carga de lamembrana celular. El flujo continuo de iones de cloro bloquea la neurotransmisión, y se evita el estímulo muscular. Al bloquear la señal, el parásito se paraliza y eventualmente muere o es eliminado del animal.
Fig.3. Mecanismo de acción antiparasitario2
Una vez en el organismo, las avermectinas alcanzan elevadas concentraciones en tejidos de localización parasitaria, como las mucosasabomasal e intestinal, la piel y el tejido pulmonar2.
Dosis abamectina e ivermectina en diferentes especies:
Bovinos y ovejas: vía SC 200 mcg/kg 1,2.
Cerdos: vía SC 300 mcg/kg 1,2.
Equinos: vía oral 200 mcg/kg 1,2.
Caninos y felinos: preventivo en microfilarias en perros 0.006-0.012 mg/kg vía oral una vez al mes. Enfelinos 0.024 mg/kg vía oral cada 30-45 días1,6,7.
Microfilaricida: 0.05mg/kg 6.
Nematodos: 0.2 mg/kg 1,6,7.
Ácaros de la sarna: 0.1-0.4 mg/kg 6, 0.2 mg/kg 7.
Toxicidad
Las avermectinas no atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica, tienen un amplio margen de seguridad en la mayoría de los mamíferos. No obstante, la toxicidad puede aparecer en casos de sobredosificación en algunas especies o por reacciones adversas en razas susceptibles.
Gen MDR-1
Elgen MDR-1 esta involucrado en la susceptibilidad de algunos perros a la toxicidad de las avermectinas. Dicho gen de resistencia a multidrogas (MDR-1) codifica una proteína llamada glicoproteína-P que actúa como bomba extractora de drogas, la cual ayuda a limitar la absorción y distribución de drogas (especialmente en el cerebro), y aumentando la excreción de las mismas.
Algunos perros, enparticular razas de pastoreo, poseen mutación del gen MDR-1, dejándolos con problemas en la limitación de la absorción y distribución de drogas. Estos perros tienen una excreción retardada de las drogas que normalmente son transportadas por la glicoproteína-P, algunas de estas drogas son las avermectinas (abamectina, ivermectina), milbemicinas (milbemicina), algunos tranquilizantes (acepromacina),antimicrobianos (eritromicina), fármacos gastrointestinales (loperamida), quimioterapéuticos (vincristina), entre otros fármacos. Resultando en una intoxicación que se presenta con signos neurológicos (temblores, midriasis, ataxia).
Algunas de las razas que han presentado esta condición son: Collie (en E.U. aproximadamente 3 de cada 4 Collies tienen el gen mutante MDR-1)9, Border Collie,...
Clasificación
Las avermectinas pertenecen al grupo de las lactonas macrocíclicas, estas se dividen en dos grandes familias dependiendo delactinomiceto de cuya fermentación proviene. Si es del S. avermitilis o S. cyaneogriseus.
Dentro de las avermectinas existe la abamectina y la ivermectina, compuestos muy similares y solo difieren por su estructura química (por la doble unión no saturada entre los carbonos 22 y 23)2.
Fig. 1. Fórmula estructural de Abamectina e Ivermectina.
El nombre de Avermectinas representa las propiedadesdel grupo como (a) anti, (verm) vermes y (ect) ectoparásitos. Quiere decir que poseen actividad sobre endoparásitos y ectoparásitos.
Espectro
Poseen un espectro contra nematodos gastrointestinales, pulmonares, tisulares, ácaros de la sarna, larvas de moscas, piojos chupadores y masticadores y garrapatas.
Fig.2. Ácaro Sarcoptes scabiei.
Mecanismo de acción
El mecanismo que tienelos fármacos endectocidas para actuar contra los parásitos es mediante la modulación de la actividad en los canales del ion cloro en las células nerviosas de los nematodos y las células nerviosas y musculares de los artrópodos. Hace que permanezcan abiertos los canales de cloro, y como consecuencia, los iones de cloro siguen fluyendo al interior de la célula nerviosa cambiando la carga de lamembrana celular. El flujo continuo de iones de cloro bloquea la neurotransmisión, y se evita el estímulo muscular. Al bloquear la señal, el parásito se paraliza y eventualmente muere o es eliminado del animal.
Fig.3. Mecanismo de acción antiparasitario2
Una vez en el organismo, las avermectinas alcanzan elevadas concentraciones en tejidos de localización parasitaria, como las mucosasabomasal e intestinal, la piel y el tejido pulmonar2.
Dosis abamectina e ivermectina en diferentes especies:
Bovinos y ovejas: vía SC 200 mcg/kg 1,2.
Cerdos: vía SC 300 mcg/kg 1,2.
Equinos: vía oral 200 mcg/kg 1,2.
Caninos y felinos: preventivo en microfilarias en perros 0.006-0.012 mg/kg vía oral una vez al mes. Enfelinos 0.024 mg/kg vía oral cada 30-45 días1,6,7.
Microfilaricida: 0.05mg/kg 6.
Nematodos: 0.2 mg/kg 1,6,7.
Ácaros de la sarna: 0.1-0.4 mg/kg 6, 0.2 mg/kg 7.
Toxicidad
Las avermectinas no atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica, tienen un amplio margen de seguridad en la mayoría de los mamíferos. No obstante, la toxicidad puede aparecer en casos de sobredosificación en algunas especies o por reacciones adversas en razas susceptibles.
Gen MDR-1
Elgen MDR-1 esta involucrado en la susceptibilidad de algunos perros a la toxicidad de las avermectinas. Dicho gen de resistencia a multidrogas (MDR-1) codifica una proteína llamada glicoproteína-P que actúa como bomba extractora de drogas, la cual ayuda a limitar la absorción y distribución de drogas (especialmente en el cerebro), y aumentando la excreción de las mismas.
Algunos perros, enparticular razas de pastoreo, poseen mutación del gen MDR-1, dejándolos con problemas en la limitación de la absorción y distribución de drogas. Estos perros tienen una excreción retardada de las drogas que normalmente son transportadas por la glicoproteína-P, algunas de estas drogas son las avermectinas (abamectina, ivermectina), milbemicinas (milbemicina), algunos tranquilizantes (acepromacina),antimicrobianos (eritromicina), fármacos gastrointestinales (loperamida), quimioterapéuticos (vincristina), entre otros fármacos. Resultando en una intoxicación que se presenta con signos neurológicos (temblores, midriasis, ataxia).
Algunas de las razas que han presentado esta condición son: Collie (en E.U. aproximadamente 3 de cada 4 Collies tienen el gen mutante MDR-1)9, Border Collie,...
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