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Parte

I
Farmacología básica

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SECCIÓN A

Principios generales

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CAPÍTULO

Absorción y distribución
de los fármacos

A. Aleixandre y M. Puerro

Farmacocinética: concepto
Absorción
Paso de los fármacos a través de las membranasbiológicas
Vías de administración de los fármacos
Cinética de absorción

FARMACOCINÉTICA: CONCEPTO
La farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo
transcurrido desde su administración. Se denomina biofase al medio en el cual el fármaco está en condiciones
de interactuar con susreceptores para ejercer su efecto
biológico, sea éste terapéutico o tóxico. Para que un fármaco alcance una concentración crítica en la biofase, es
preciso primero que se libere desde su formulación
farmacéutica, que después penetre en el organismo, sea
transportado en el plasma y se distribuya por los tejidos.
Tan pronto como el fármaco se incorpora al organismo
sufre, además, procesos deeliminación que conducen a
su progresiva desaparición de él. La eliminación ocurre
por mecanismos de metabolización, que convierten los
fármacos en productos más fáciles de eliminar, y por

Biodisponibilidad
Distribución
Transporte de los fármacos en la sangre
Acceso de los fármacos a los tejidos
Cinética de distribución

mecanismos de excreción. La concentración alcanzada
en la biofase está,por lo tanto, condicionada por la liberación del fármaco desde su forma farmacéutica y varía
a lo largo del tiempo como resultado de un equilibrio
dinámico entre los siguientes cuatro procesos: absorción, distribución, metabolismo y excreción. La farmacocinética estudia todos estos procesos, que pueden
resumirse con las siglas LADME (liberación, absorción,
distribución, metabolismo y excreción).La liberación
podría considerarse también un proceso propio de la
biofarmacia, que se ocupa de la preparación de los medicamentos para su administración. El esquema de la
figura 1-1 resume el tránsito de los fármacos a través del
organismo.
En la práctica, las concentraciones tisulares resultan difíciles de medir. Como éstas dependen de los niveles plasmáticos,
que son más asequibles demedir, suele utilizarse el curso temporal de las concentraciones plasmáticas de los fármacos para

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PARTE I

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FARMACOLOGÍA BÁSICA

Biofase «receptores»
Ligado

Otros tejidos, reservorios

Libre

Libre

Ligado

DISTRIBUCIÓN

Plasma
Fármaco libre

ABSORCIÓN

Fármaco ligado

EXCRECIÓN

Metabolitos

BIOTRANSFORMACIÓNFigura 1-1. Tránsito de los fármacos a través del organismo. Una vez que el fármaco se ha absorbido, aparece en el plasma, donde puede encontrarse en forma libre o unido a las proteínas y elementos formes de la sangre. Es especialmente importante su unión a las proteínas plasmáticas, y
existe siempre un equilibrio entre la fracción del fármaco unido a ellas y la fracción plasmática libre. Estaúltima es la única que podrá acceder a
otros espacios corporales. Podrá acceder a la biofase y allí unirse a los receptores para producir un efecto. También podrá alcanzar otros tejidos y
depositarse en ellos. La concentración de fármaco libre en estos lugares estará en equilibrio dinámico con la concentración del fármaco libre en el
plasma. Del mismo modo, tanto en la biofase como en los restantestejidos, el fármaco libre estará también en equilibrio con el fármaco unido a los
elementos tisulares, que en la biofase están representados por los receptores. La concentración del fármaco en el plasma va disminuyendo también
por el paso de la fracción libre a órganos donde el fármaco se biotransforma para convertirse en metabolitos que retornan al plasma. Asimismo,
tanto el fármaco libre...