Medico
Entacapona es un inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa (COMT), utilizado en el tratamiento de
Laenfermedad de Parkinson como coadyuvante a la levodopa / carbidopa la terapia. Es un nitrocatecol estructurado
compuesto con una masa molecular relativa de 305,29. El nombre químico de entacapona es(E)-2-ciano-
3 - (3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N, N-dietil-2-propenamida. Su fórmula empírica es C14H15N3O5 y su
fórmula estructural es:
Los ingredientes inactivos de la tableta COMTAN son celulosamicrocristalina, manitol, croscarmelosa
sodio, aceite vegetal hidrogenado, hidroxipropil metilcelulosa, polisorbato 80, glicerina 85%,
sacarosa, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo, óxidorojo, y dióxido de titanio
Farmacología clínica:
Mecanismo de acción: La entacapona es un inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa
(COMT).
En los mamíferos, se distribuyepor toda la COMT diversos órganos con las actividades más altas en el hígado y
riñón. COMT también se produce en el corazón, pulmón, músculo liso y esquelético, tracto intestinal, la reproduccióndiversos órganos, glándulas, tejido adiposo, piel, células de la sangre y los tejidos neuronales, especialmente en las células gliales.
COMT cataliza la transferencia del grupo metilo de laS-adenosil-L-metionina con el grupo fenólico del
sustratos que contienen una estructura de catecol. Sustratos fisiológicos de la COMT incluyen dopa,
catecolaminas (dopamina, norepinefrina y epinefrina) y susmetabolitos hidroxilados. la
función de la COMT es la eliminación de catecoles biológicamente activos y algunos otros hidroxilado
metabolitos. En presencia de un inhibidor de descarboxilasa, la COMT seconvierte en el metabolismo de los principales
enzima de la levodopa, catalizando el metabolismo de 3-metoxi-4-hidroxi-L-fenilalanina (3-OMD) en
el cerebro y la periferia
El mecanismo de...
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