MEPERIDINA
Páginas: 9 (2092 palabras)
Publicado: 16 de junio de 2015
MEPERIDINA
Nota
DESCRIPCION
El clorhidrato de meperidina es un analgésico narcótico con múltiples acciones cualitativamente similares a los de la morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y músculos lisos. Las principales acciones de interes terapéutico son la analgesia y la sedación.
Existe alguna evidencia de que sugiere que la meperidina puede producirmenos espasmos del músculo liso, estreñimiento, y la depresión del reflejo de la tos que las dosis equianalgésica de morfina.
Mecanismo de acción: el efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo mecanismo que la morfina, actuando como un agonista en los receptores m-opioides. Además de sus fuertes efectos opioidérgicos y anticolinérgicos, tiene actividad anestésica local relacionada consus interacciones con los canales iónicos de sodio. La aparente eficacia in vitro de la meperidina como agente "antiespasmódico" se debe a su efecto anestésico local. Pero, al contrario de la creencia popular, no tiene efectos antiespasmódicos in vivo.
La meperidina también tiene efectos estimulantes mediados por su inhibición del transportador de dopamina (DAT) y de noradrenalina (NAT). Debido asu acción inhibidora del transportador de dopamina, la meperidina sustituye a la cocaína en animales entrenados para discriminar la cocaína a partir de solución salina. Varios análogos de meperidina sintetizados son potentes inhibidores de la recaptación de los neurotransmisores dopamina y norepinefrina. También se ha asociado con casos de síndrome de serotonina, lo que sugiere cierta interaccióncon las neuronas serotoninérgicas, aunque la relación no se ha demostrado definitivamente.
Farmacocinética: después de su administración oral, la meperidina experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado, alcanzando la circulación sistémica aproximadamente el 50-60% de la dosis. En los pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidada puede llegae al 80-90%. La efectividad deuna dosis oral es aproximadamente la mitad de la misma dosis parenteral. Por vía oral, los efectos analgésicos son máximos al cabo de una hora, disminuyendo en las 2-4 horas siguientes. Por vía intramuscular el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un 60-80% a las proteínas del plasma sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína ácida a1. La semi-vida de distribución de lameperidina es de 2 a 11 minutos
La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. También se excreta en la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de la potencia como analgésico pero el doble como estimulante del sistema nervioso central, siendo atribuídos algunos efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central(convulsiones, agitación, irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a este metabolito.
La meperidin a se excreta en la orina en forma de metabolitos y fármaco sin alterar. La acidificación de la orina aumenta la cantidad de meperidina y normeperidina excretada. Las semi-vidas de eliminación de la meperidina y de la normeperidina spn de 3-5 horas y 8-21 horas, respectivamente
La disfunción hepáticaprolonga la semi-vida de eliminación de la meperidina. Así, en la cirrosis o en la hepatitis virica activa, la semi-vida alcanza las 7-11 horas
En la disfunción renal, puede producirse la acumulación de normeperidina.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento del dolor moderado a intenso
Administración oral
Adultos: la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la intensidad del dolor y larespuesta del paciente. Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas. Estas dosis se deben reducir a la mitad si se administran concomitantemente fenotiazinas u otros tranquilizantes
Pacientes pediátricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas
Administración parenteral:
Adultos: se utilizan dosis de 15–35 mg/hora en infusión intravenosa
Pacientes pediátricos:...
Nota
DESCRIPCION
El clorhidrato de meperidina es un analgésico narcótico con múltiples acciones cualitativamente similares a los de la morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y músculos lisos. Las principales acciones de interes terapéutico son la analgesia y la sedación.
Existe alguna evidencia de que sugiere que la meperidina puede producirmenos espasmos del músculo liso, estreñimiento, y la depresión del reflejo de la tos que las dosis equianalgésica de morfina.
Mecanismo de acción: el efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo mecanismo que la morfina, actuando como un agonista en los receptores m-opioides. Además de sus fuertes efectos opioidérgicos y anticolinérgicos, tiene actividad anestésica local relacionada consus interacciones con los canales iónicos de sodio. La aparente eficacia in vitro de la meperidina como agente "antiespasmódico" se debe a su efecto anestésico local. Pero, al contrario de la creencia popular, no tiene efectos antiespasmódicos in vivo.
La meperidina también tiene efectos estimulantes mediados por su inhibición del transportador de dopamina (DAT) y de noradrenalina (NAT). Debido asu acción inhibidora del transportador de dopamina, la meperidina sustituye a la cocaína en animales entrenados para discriminar la cocaína a partir de solución salina. Varios análogos de meperidina sintetizados son potentes inhibidores de la recaptación de los neurotransmisores dopamina y norepinefrina. También se ha asociado con casos de síndrome de serotonina, lo que sugiere cierta interaccióncon las neuronas serotoninérgicas, aunque la relación no se ha demostrado definitivamente.
Farmacocinética: después de su administración oral, la meperidina experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado, alcanzando la circulación sistémica aproximadamente el 50-60% de la dosis. En los pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidada puede llegae al 80-90%. La efectividad deuna dosis oral es aproximadamente la mitad de la misma dosis parenteral. Por vía oral, los efectos analgésicos son máximos al cabo de una hora, disminuyendo en las 2-4 horas siguientes. Por vía intramuscular el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un 60-80% a las proteínas del plasma sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína ácida a1. La semi-vida de distribución de lameperidina es de 2 a 11 minutos
La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. También se excreta en la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de la potencia como analgésico pero el doble como estimulante del sistema nervioso central, siendo atribuídos algunos efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central(convulsiones, agitación, irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a este metabolito.
La meperidin a se excreta en la orina en forma de metabolitos y fármaco sin alterar. La acidificación de la orina aumenta la cantidad de meperidina y normeperidina excretada. Las semi-vidas de eliminación de la meperidina y de la normeperidina spn de 3-5 horas y 8-21 horas, respectivamente
La disfunción hepáticaprolonga la semi-vida de eliminación de la meperidina. Así, en la cirrosis o en la hepatitis virica activa, la semi-vida alcanza las 7-11 horas
En la disfunción renal, puede producirse la acumulación de normeperidina.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento del dolor moderado a intenso
Administración oral
Adultos: la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la intensidad del dolor y larespuesta del paciente. Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas. Estas dosis se deben reducir a la mitad si se administran concomitantemente fenotiazinas u otros tranquilizantes
Pacientes pediátricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas
Administración parenteral:
Adultos: se utilizan dosis de 15–35 mg/hora en infusión intravenosa
Pacientes pediátricos:...
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