Metabolismo de Azatioprina


Nombre del Farmaco:
Azatioprina ( Azasan, Imuran)
Uso indicado:
La azatioprina se usa junto con otros medicamentos para prevenir el rechazo del trasplante (ataque al órgano trasplantado porparte del sistema inmunitario) en las personas que recibieron un trasplante de riñón. También se usa para tratar la artritis reumatoide grave (una afección en la que el cuerpo ataca sus propiasarticulaciones, lo que provoca dolor, inflamación y pérdida de la función) cuando otros medicamentos y tratamientos no hayan dado resultado. La azatioprina pertenece a una clase de medicamentos llamadosinmunosupresores. Actúa disminuyendo la actividad del sistema inmunitario del cuerpo, de modo que este no ataque el órgano trasplantado ni las articulaciones.
Ruta metabólica:


Enzimas involucradas:Xantina Oxidasa (OxidoReductasa)
Tiopurina-S-MetilTransferasa (Transferasa)
Hipoxantina FosforibosilTransferasa (Transferasa)
Nucleosido Trifosfato Difosfatasa (Hidrolasa)
IMP Deshidrogenasa(OxidoReductasa)
GMP sintetasa (Ligasa)
Transportadores:
Glicoproteína P: Es una proteína transportadora de fármacos presente en las paredes del intestino y en la barrera hematoencefálica, que actúacomo una bomba-ATP dependiente extrayendo de las células xebióticos y otras sustancias y permitiendo la entrada de otras moléculas en el interior de las células. Muchos fármacos son sustratos de estabomba, que es la responsable de la pérdida de efectividad de algunos fármacos antitumorales. En efecto, al ser expuestas al fármaco, las células aumentan la expresión de la glicoproteína P con lo quelas moléculas del antitumoral son bombeadas fuera de las células antes de que puedan ejercer su acción.
Polimorfismos genéticos clinicamente relevantes:
La Tiopurina S-Metiltransferasa (TPMT) catalizala S-metilación de tiopurinas como la 6-mercaptopurina, 6-tioguanina y azatioprina, llevando a su inactivación. Los individuos que heredan alelos variantes del gen TPMT tienen mayor probabilidad de...