METABOLISMO Y EXCRECION

METABOLISMO
• Modificación de la estructura química de un
medicamento por la acción de los sistemas
enzimáticos del organismo dando lugar al
metabolito.
• Metabolito: más polar e hidrosoluble que elfarmaco precursor.
• El principal órgano metabolizador es el hígado.

FACTORES QUE FAVORECEN EL
METABOLISMO
1. Edad: ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica.
Ej. Kernicterus enrecién nacidos por insuficiente glucuronidación de la
bilirrubina.
2. Patología hepática: está disminuido el metabolismo.
3. Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras.

4. DietaEj.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos
fármacos (Teofilina).
5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos.
6. Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos

PROCESO DEMETABOLISMO

1. Reacciones en fase I:
• Oxidación
• Reducción

2. Reacciones en fase II:
• Acilación
• Conjugación con
glutation o sulfato.
• Metilación

• DESACTIVACION
• CAMBIO DE ACCIÓN
•METABOLITO ACTIVO

• CARECE DE ACTIVIDAD
FARMACOLOGICA

EXCRECION
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
• El riñon es el principal órgano excretor.
• Los pulmones, aparato digestivo ylíquidos biológicos son vías
alternativas de excreción.
• Tipos de excreción:
1. Renal: fármacos hidrosolubles.
2. No renal:
a. Biliar
b. Glándulas mamarias.
c. Salivar

EXCRECIÓN RENAL
• La cantidad defármaco excretada en
orina es resultado:
1. Filtración glomerular
2. Reabsorción tubular pasiva.
3. Secreción tubular activa.
• Este tipo de eliminación es
especialmente importante para los fcos
queno se metabolizan.

FACTORES QUE MODIFICAN LA
EXCRECION RENAL
• Insuficiencia renal
• Disminución de la perfusión renal
Ej: Insuficiencia cardíaca.
• Edad: en ancianos disminuye el aclaramientorenal.
• Competencia con el transportador

EXCRECION BILIAR
• Los medicamentos se suelen conjugar en el higado y de ahí pasan a la
bilis en forma de sulfato, glucurónido.
Por bilis se eliminan:
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