Metabolismodefarmacos

Metabolismo. Definición.
• Conversión química o transf Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas en compuestos más fáciles eliminar.
• En términos de metabolismoestas modificaciones pueden producir metabolitos activos, metabolitos inactivos, productos metabólicos con menor, mayor o actividad farmacológica.
• Usualmente inactiva el fármaco
• Puede producirmetabolitos activos (e.g., aspirina,diazepam (Valium)).
• Puede producir metabolitos toxicos (isoniazida).
• A menudo resulta en productos polares muy ionizados.
• Algunos farmacos se eliminan sinmetabolizar (digoxina).
Tipos de reacciones Metabólica.
Reacciones de fase 1
– Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrólisis que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte enquímicamente más activo (funcionalización)





Reacciones de fase 2
– Suelen ser reacciones de conjugación, que por regla general inactivan al fármaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en lafase 1. ( con acido glucuronico, con sulfatos, acetatos, con metilos, glutation, o amino ácidos)

• Factores condicionantes
– Fenómenos de inducción – Fenómenos de inhibición
Fisiológicos
Edad: enel recién nacido porque no esté desarrollado su metabolismo y en el anciano porque tiene un déficit enzimático. sexo: en el hombre habrá una mayor metabolización que en mujeres. Embarazo: habrá menosmetabolización y puede existir toxicidad sobre el feto y la madre. Genéticos: hay personas que no metabolizan diversos fármacos:
Patológicos
Insuficiencia hepática, enfermedad del hígado, por la cualel hígado no tiene capacidad para metabolizar el fármaco.
Un fármaco puede ser inductor metabólico. Este puede actuar sobre una célula, lo que dará lugar a un aumento en la liberación de enzima; perotambién puede actuar directamente sobre una enzima. Este aumento en la concentración de enzima actúa sobre otro fármaco que ha sido aplicado, originando, como consecuencia, una disminución en la...