Metamizol

METAMIZOL
INTRODUCCIÓN
Metamizol, es un derivado pirazolónico que posee propiedades analgésicas-antipiréticas, con débil efecto antiinflamatorio. Este fármaco no se lo comercializa en los EE. UU desde 1977. Sin embargo, ha sido relanzado en el mercado Europeo y en algunos países latinoamericanos se lo ha usado siempre
SINÓNIMOS.
Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Dipiridona.Novaminsulfonato sódico. Noramidopiridina. Metanosulfonato sódico. Metampirona.
ACCIÓN TERAPÉUTICA.
Antipirético Analgésico.
PROPIEDADES.
Derivado pirazolónico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el organismo es de 7 horas y se excreta por vía urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Actúa también como inhibidor selectivo de lasprostaglandinas F2 α
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:
* Metamizol sódico 500 mg
* Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
* Metamizol sódico 1 g
* Vehículo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES.
Estados febriles. Algias por afecciones reumáticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a intervenciones quirúrgicas, espasmosdel aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías urinarias.
DOSIFICACIÓN.
Vía Oral:
* Mayores de 15 años: 500 mg-1 g, repetidos hasta 4 veces/día.
Vía IM o IV:
* Mayores de 15 años: máx. 2.500 mg/12 h
* 12-14 años: máx. 800 mg/6 h
* 8-11 años: máx. 500 mg/6 h
* 5-7 años: máx. 400 mg/6 h
* 3-4 años: máx. 300 mg/6 h
* 1-2 años: máx. 200 mg/6 h. IMsólo:
* Lactantes 6-11 meses: máx. 150 mg/6h
* 3-5 meses: máx. 100 mg/6 h.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La absorción gastrointestinal del metamizol sódico es rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina (MAA) que es detectable en sangre. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica metamizol sólo se detecta en el plasmadespués de administración intravenosa.
Su distribución es uniforme y amplia su unión a proteínas plasmáticas es mínima y depende de la concentración de sus metabolitos. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el hígado a aminotipirina (AA) y se elimina por vía renal en 90%. La acción analgésica antipirética y antiespasmódica se atribuye principalmente a losmetabolitos MAA y AA mediante la inhibición de las síntesis de prostaglandinas.
El metamizol sódico ejerce su efecto terapéutico a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios y sitios de inflamación). A nivel del sistema nervioso central se ha encontrado que el metamizol activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal produciendo una señal queinhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal.
El metamizol ejerce un marcado efecto antipirético que se basa fundamentalmente en su inhibición de prostaglandinas a nivel central. También tiene una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleucina 1). El metamizol no sólo es capaz de disminuir la temperatura corporal sino quetambién protege del daño neuronal producido por la fiebre alta y prolongada lo cual se ha demostrado en ratas sometidas a isquemia cerebral experimental.
CONTRAINDICACIONES.
* Pacientes con sensibilidad al ácido acetilsalicílico o a las pirazolonas como isopropilamino-fenazona propilfenazona fenazona o fenilbutazona.
* Enfermedades metabólicas como porfiria hepática y deficiencia deglucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
* Antecedentes de intolerancia o reacción a la antipirina aminopirina o metamizol.
* Pacientes con historia de agranulocitosis sin importar su origen.
* Insuficiencia hepática y/o renal aguda o crónica.
* Embarazo y lactancia con restricciones.
PRECAUCIONES GENERALES:
Puede producir agranulocitosis o choque anafiláctico, a veces fatal; por ello se deben...