metilfenidato

METILFENIDATO

El metilfenidato se presenta como polvo cristalino fino o cristales aciculares, de color blanco e inodoro.

ESTRUCTURA QUÍMICA:
La molécula de metilfenidato posee dos centros de quiralidad, por tanto existe un total de cuatro enantiómeros. La actividad farmacológica se atribuye principalment4e al isómero d-treo.
La MFD es una amina simpaticomimética, cuya fórmula moléculases CHNI y cuyo peso molecular es de 233,31 g/mol. Pertenece al grupo de las fenetilaminas. Estructuralmente el MFD añade al modelo un anillo piperidínico, que incluye al nitrógeno y al carbono beta.

PROPIEDADES FÍSICAS
En Cuanto a la solubilidad, es fácilmente soluble en agua y metanol; soluble en alcohol. Ligeramente soluble en acetona y cloroformo. Las soluciones acuosas son ácidas altornasol.
El punto de fusión oscila entre 224 y 226ºC.
Se trata de un compuesto estable, combustible y químicamente incompatible con agentes fuertemente oxidantes, álcalis y barbitúricos.
En cuanto a las condiciones de su conservación, hay que almacenarlo en recipientes herméticamente cerrados.

FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN: Metilfenidato se absorbe rápida y casi completamente. Debido al extensometabolismo de primer paso, su biodisponibidad sistémica es de solo 30%. La concentración plasmática máxima de aproximadamente 9ng/ml se alcanza 1-2 horas después de la administración. La concentración plasmática máxima presenta una considerable variabilidad interindividual. El área bajo la curva de la concentración plasmática (AUC) así como a concentración plasmática máxima (Cmáx) sonproporcionales a las dosis administradas. La duración de la acción es de 3-6 horas.


DISTRIBUCIÓN: En sangre, el metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen en plasma (57%) y en los eritrocitos (43%). El metilfenidato y sus metabolitos se unen poco a las proteínas plasmáticas (10-33%). El volumen de distribución aparente es de 15,2 l/kg

METABOLISMO: La biotransformación del metilfenidtao es rápiday extensa. La concentración plasmática máxima del ácido 2-fenil-2-piperidilacético (PPAA) se alcanza aproximadamente dos horas después de la administración de metilfenidato y es de 30-50 veces superior a la del fármaco inalterado. La vida media del PPAA es aproximadamente 2 veces la del metilfenidato y el aclaramiento sistémico es de 0,17 l/h/kg. Solamente se detectan pequeñas cantidades demetabolitos hidroxilados. La actividad terapéutica parece ser principalmente debido al compuesto original.

ELIMINACIÓN: Se elimina del plasma, con una vida media de dos horas (3,5 h forma de liberación prolongada) y el aclaramiento sistémico es de 10 L/h/kg. La principal parte de la dosis administrada se elimina por la orina (un 95%). El resto se elimina por las heces en forma de metabolitos. Elmetilfenidato inalterado parece en la orina solo en pequeñas cantidades. La mayor proporción de la dosis se elimina en la orina en forma de PPAA.

PROPIEDADES GALÉNICAS
El metilfenidato se usa en forma de comprimidos y cápsulas aunque también se puede usar en forma de inyectables.
El MFD se administra generalmente por vía oral, en forma de comprimidos. Los efectos clínicos de la fórmula delibración inmediata se manifiestan unos 30 a 45 minutos después de ingeridos, y se extienden por un máximo de 4 horas. Se comercializan bajo las marcas Ritalina, Rubifen, Methylin y Folacin (la última contiene solo d-treo-metilfenidato o dexmetilfenidato, en lugar de la usual mezcla racémica de d,1-treo-metilfenidato de las otras presentaciones).
El MFD se encuentra disponible también en fórmulas deliberación prolongada que prescinden de la necesidad de repetir la dosis, pudiendo alcanzar una cobertura de ocho horas (Ritalina LA) o doce horas (Concerta). Se trata de la misma droga, pero con un recubrimiento especial que la libera de manera controlada en el sistema, atenuando además picos y valles en los niveles plasmáticos de sustancias.
En los últimos años se ha comercializado una...