metilnaltrexona

COMITÉ DE EVALUACIÓN DE NUEVOS MEDICAMENTOS

INFORME DE EVALUACIÓN METILNALTREXONA
Principio activo

METILNALTREXONA

Nombre Comercial y presentaciones

Relistor ® vial 12 mg/0,6 ml, solución inyectable (Wyeth
Europa Ltd)
Envase con 1 vial, 1 jeringa y 2 torundas:
28,50€
Envase con 7 viales, 7 jeringas y 14 torundas , 199,50€

Condiciones de dispensación

Con receta médicaFecha de evaluación

Diciembre 2008

Fecha de comercialización
Procedimiento de autorización

Centralizado

INDICACIONES APROBADAS1
Tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad avanzada en
tratamiento paliativo cuando su respuesta a la terapia laxante habitual no sea suficiente.
CONTRAINDICACIONES1
Obstrucción intestinal mecánica o abdomen agudoquirúrgico.
MECANISMO DE ACCIÓN1
Los opioides disminuyen la motilidad intestinal y aumentan el tiempo de tránsito intestinal. Como
amina cuaternaria, la capacidad de la metilnaltrexona para atravesar la barrera hematoencefálica es
reducida. Esto permite que la metilnaltrexona actúe como antagonista de los receptores opioides muperiféricos, en tejidos como el tracto gastrointestinal, sin alterar elefecto analgésico de los opioides en
el sistema nervioso central.
FARMACOCINÉTICA1
Se absorbe rápidamente, observándose su concentración máxima aproximadamente 0,5 horas después
de su administración subcutánea. La biodisponibilidad absoluta de una dosis por vía subcutánea es del
82%. Se une mínimamente a las proteínas plasmáticas. La metilnaltrexona se metaboliza de forma
moderada y se eliminaprincipalmente de forma inalterada. Aproximadamente el 50% de la dosis se

excreta en la orina y algo menos en las heces. La semivida de eliminación es de aproximadamente 8
horas.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN1
Se administra por vía subcutánea añadido al tratamiento laxante habitual.
Las tres zonas del cuerpo recomendadas para administrar la inyección de metilnaltrexona son losmuslos, el abdomen y la parte superior de los brazos.
La dosis recomendada es de 8 mg (0,4 ml) para los pacientes que pesen entre 38 y 61 kg ó 12 mg (0,6
ml) para los pacientes que pesen entre 62 y 114 kg. Los pacientes cuyo peso no esté recogido en los
intervalos de peso indicados anteriormente, deben recibir una dosis de 0,15 mg/kg.
La pauta de dosificación habitual es la administración de unasola dosis en días alternos, aunque
también se podría administrar a intervalos mayores, según se precise clínicamente.
Únicamente en caso de que no haya habido deposición tras la dosis del día anterior, se pueden
administrar dos dosis consecutivas, separadas por un intervalo de 24 horas.
Puede inyectarse con independencia de las comidas.
EFICACIA CLÍNICA2-4
La eficacia de la metilnaltrexona(MNTX) en el tratamiento de estreñimiento inducido por opioides en
pacientes con enfermedad avanzada (en los ensayos se definió como enfermedad avanzada a los
pacientes que estaban en fase terminal, un alto porcentaje de ellos con cáncer incurable) y en cuidados
paliativos, se ha evaluado en dos ensayos multicéntricos, aleatorizados, doble ciego y controlados con
placebo.
Los pacientes estabancon dosis estables de opioides y laxantes (mediana: dos laxantes) y no
presentaban deposición en las últimas 48 horas o presentaban menos de tres durante la última semana.
Las variables principales fueron el porcentaje de pacientes con deposición sin laxantes de rescate
(enema o supositorio) a las cuatro horas de la administración de MNTX y el porcentaje de pacientes
con deposición en lassiguientes 4 horas tras dos o más de las 4 primeras dosis.
En el primer estudio3 se comparó MNTX 0,15 mg/kg (n=62) frente a placebo (n=71) administrados
cada 48 horas durante dos semanas. Durante la segunda semana la dosis podía aumentarse a 0,3 mg/kg
si al octavo día se habían producido menos de 3 deposiciones. MNTX mejoró significativamente el
porcentaje de pacientes con deposición a las...