Mezclas De TRIMETROPRIM Y TRIMETROPRIM

Mezclas de TRIMETROPRIM Y TRIMETROPRIM -SULFAMETOXAZOL.
El trimetroprim, un trimetoxibenzilpirimidina, inhibe en forma selectiva a la reductasa de acido dihidrofolico bacteriana, que convierte aeste acido en el tetrahidrofolico, un paso q lleva a la síntesis de purinas y finalmente del DNA.
El trimetroprim o la Pirimetamina en combinación con una sulfonamida bloquean pasos secuenciales en lasíntesis de folato y dan como resultado un reforzamiento notorio (sinergismo) de la actividad de ambos fármacos.
La combinación a menudo es BACTERICIDA y la de la Sulfonamida sola es Bacteriostática.Resistencia.
Puede ocurrir al trimetroprim por disminución de la permeabilidad celular, sobreproducción de la reductasa de dihidrofolato o producción de una reductasa alterada con disminución de launión del fármaco.
Puede ocurrir resistencia por mutación pero más a menudo se debe a las reductasas de dihidrofolato resistentes al trimetroprim codificadas por plásmidos

FARMACOCINETICA.
ADM. Por víaOral.
Solo o en combinación con sulfametoxasol
Puede adm. TMP-SMZ por vía Intravenosa
Se absorbe bien en el intestino, se distribuye de ampliamente en líquidos, tejidos corporales y LCR. Casi el 30 a50% de sulfonamida y 50 a 60% de TMP se excretan en la orina en 24h. La dosis debe disminuirse a la mitad en Ptes. Con eliminación de creatinina de 15 a 30 ml/min.
TMP se concentra en líquidosprostático y vaginal q son mas ácidos q el plasma por eso tiene mas actividad bacteriana en estos líquidos.




USOS CLINICOS.
a. Trimetroprim Oral.
Se puede adm. TMP solo (100mg cada 12h) en Infecciones devías urinarias.
b. Trimetroprim- Sulfametoxasol.
Eficaz para infecciones como: Neumonía por p. Jiroveci, shigelosis, infecciones sistémicas por salmonelas, Infecciones de vías urinarias, prostatitis yalgunas infecciones por micobacterias (no TB), staphylococcus aureus, resistentes a la meticilina, neumococos, klebsiella pneumoniae.
Una tableta de doble concentración (160mg de TMP mas 800mg de...