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LA VANCOMICINA
La vancomicina es un antibiótico glicopeptídico para uso parentral obtenido de la Nocardia orientalis. Es eficaz solo contra bacterias gram-positivas. La vancomicina se absorbe bastante mal por vía oral aunque ocasionalmente, se utiliza para tratar infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa debida al Clostridium difficile. Aunque la vancomicina se hautilizado clínicamente desde 1956, se sigue manteniendo como antibiótico de reserva para utilizar solo en aquellos casos en que se han producido resistencias a otros antibióticos o cuando los pacientes son alérgicos a los antibióticos b-lactámicos
Mecanismo de acción: la vancomicina es bactericida y parece ejercer sus efectos uniéndose los precursores de la pared celular de las bacterias, impidiendo lasíntesis de estas. El punto de fijación es diferente del de las penicilinas. El resultado final es una alteración de la permeabilidad de la pared celular de la bacteria incompatible con la vida. Además, la vancomicina inhibe la síntesis del RNA bacteriano, siendo quizás este mecanismo dual el responsable de que la resistencia a la vancomicina sea muy poco frecuente, si bien se han detectadoalgunas cepas de estreptococo D que lo son. Los organismos gram-negativos no son sensibles a la vancomicina, probablemene debido que las porinas que forman los canales en la pared bacteriana son demasiado pequeñas como para dejar pasar las moléculas de gran tamaño de vancomicina. Los gérmenes sensibles son destruídos por concentraciones de vancomicina de 1-5 µg/m, incluso los que son productores depenicilinasa y meticilina-resistentes. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus y S. epidermidis son susceptibles a la vancomicina, al igual que los estreptococcos (incluyendo los enterococos), los Corynebacterium, y Clostridium. La vancomicina es particularmente útil en las infecciones producidas por estafilococos resistentes a las penicilinas y en las infecciones por gérmenesgram-positivos en los pacientes alérgicos a las penicilinas.
Se consiguen efectos sinérgicos bactericidas frente a los Streptococcus faecalis y gérmenes resistentes a la meticilina cuando la vancomicina se asocia a antibióticos aminoglucósidos, si bien esto aumenta la posible toxicidad. La vancominacina no cruza la barrera hematoencefálica, y por tanto, no puede ser utilizada en los pacientes conmeningitis.
Farmacocinética: en general, la vancomicina se administra solo por vía intravenosa, aunque la administración oral es importante para tratar algunas infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa. La absorción oral de la vancomicina es demasiado pequeña como para que el fármaco alcance en el plasma unos niveles suficientes para ser bactericida. Sin embargo, con el tiempo, lospacientes con colitis tratados con vancomicina muestran niveles detectables del antibiótico después de su adminsitraciòn oral, en particular si está presente una insuficiencia renal.
Después de la infusión intravenosa de 1000 mg de vancomicina en una hora, se obtienen unas concentraciones máximas de unos 60 µg/ml, que descienden a 20 µg/ml dos horas después de finalizada la infusión. Lavancomicina se distribuye por la mayor parte de los tejidos corporales incluyendo el fluído pericardíaco, pleural, ascítico y sinovial. El volumen de distribución es aproximadamente de 0.62-0.8 L/kg. La vancomicina difunde muy poco al sistema nervioso central a menos que las meninges estén inflamadas.
La vancomicina se une en un 55% a las proteínas de plasma en los voluntarios sanos con una función renalnormal. En los pacientes con infecciones, esta unión es algo menor (33-40%) dependiendo del grado de disfunción renal y del grado de hipoalbuminemia. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de la vancomicina en el plasma es de unas 4-6 horas. Esta semi-vida aumenta en los ancianos y en los pacientes con insuficiencia renal pudiendo alcanzar hasta las 146 horas. En los...