microbiologia

Fármacos Colinérgicos

Dr. C. Omar González Santiago

Agonistas colinérgicos
Parasimpaticomimeticos
• Acción directa.
– Activan directamente los receptores
de acetilcolina.

• Acción indirecta.
– Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Agonistas colinérgicos
Cardiovascular.
• Vasodilatación
• Disminución de la frecuencia cardíaca
– Efecto cronotropo -

• Disminución de lavelocidad de conducción, tanto SA
como AV
– Efecto dromotropo -

• Disminución de la fuerza de contracción
– Efecto inotropo -

Agonistas colinérgicos
• Digestivo. Aumento de
– tono,
– contractilidad
– actividad secretora.
• lagrimales, traqueo-bronquiales, salivares, digestivas,
sudoríparas…

• Urinario. Aumentan el
– tono vesical
• por contracción del músculo pubo-vesical, através de una
estimulación sacra.
– presión de micción,
• relaja los músculos del trígono y del esfínter externo

Agonistas colinérgicos
• Respiratorio. Aumentan
– secreciones bronquiales y
– producen bronco-constricción

• Ocular.
–

contracción del músculo ciliar
•

que es el responsable de la acomodación y facilita el flujo del humor
acuoso a través de la estructura trabecular y sueliminación por el
conducto de Schleman

– Contracción del iris,
•

MIOSIS importante.

• Acetilcolina.
– No tiene acciones
sistémicas.
– Metabolizado rápidamente.
• AChE
• Butirilcolinesterasa.

CH3

O

+

N

H3C
H3C

O

CH3

O

CH3

CH3

CH3

O

+

O
O

+

N

N

H3C
H3C

O

H3C
H3C

CH3

Metacolina

O

NH2

CH3

N
CH3Carbacol

Arecolina

H3C

CH3

CH3

O

O

+

N

H3C
H3C

O

CH3

NH2

O

O
N

Betanecol

Pilocarpina

CH3
+ CH3
N

HO

H3C

H3C

Muscarina

Receptores muscarínicos
•
•
•
•
•
•

5 subtipos M1-M5.
Todos están acoplados a proteínas G.
M1: En ganglios y en algunas glándulas secretoras.
M2: Miocardio y músculo liso.
M3 y M4: Músculo liso yglándulas secretoras.
Los 5 subtipos se hallan en el SNC.

• Usos.
– Betanecol.
• Distensión abdominal postoperativa.
• Vaciamiento inadecuado de vejiga.

– Pilocarpina.
• Xerostomia.

Agonistas colinérgicos
Fármacos disponibles
Acetil colina

•Acetilcolina 1% CUSI 1% 1 VIAL 2 ML

Pilocarpina

•Colircusi pilocarpina 2% colirio 10 ml
•Colirio ocul pilocarpina 4% colirio 10 ml•Isopto carpina 1% y 2% colirio 15 ml
•Pilocarpina llorens 2% colirio 10 ml

Carbacol
Betanecol

•“Risunal A 5 Amp. 5 ML” BAJA
(Carbacol, Ergocalciferol, Neostigmina y Tiamina)
•“Myo Hermes 20 MG 30 comp” BAJA (Betanecol)

Deanol

Denubil, Farmaton y Antianorex

• Efectos oculares

Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Hidrolisis de acetilcolina por ACE

O

Glu 327

C
H
NPhe 338
O
N

His 440

O

CH3
N CH3
CH3

O

OH

Trp 86
Ser 203

Esteratic site

HN

Anionic site

Hidrolisis de acetilcolina por
ACE
O
C

Glu 327

O

H
N

Phe 338
N

CH3
N CH3
CH3

His 440
O

HO

O

Ser 203

Esteratic site

Trp 86
HN

Anionic site

O
O
HN

Hidrolisis de acetilcolina por
ACE
O

Glu 327

C
H
N

O

Phe 338
NO

His 440

acetate
OH

Anionic site

OH

Trp 86
Ser 203

Esteratic site

HN

Inhibidores de la ACE
R
R

N

R

•
•
•
•

Amonio cuaternario
Estructura mas simpes
Reversible
No-covalente

R
R
CH3
C2H5
C3H7
C4H9

Relative Potency
1.0
5.0
100
50

OH

H3C

N

C2H5

CH3

Edrophonium
(Tensilon)

Tacrina

Donepezilo

RivastigminaInhibidores de la ACE
• Carbamatos
• Grupos amino terciario y
cuaternario Reversible
• Modificación covalente de
ACE

CH3
O

N
CH3
O

N

H3 C

CH3

Neostigmine
(Prostigmin)

CH3
CH3
O

N

CH3

O
N
CH3

H3 C

H
N

O

Pyridostigmine
(Mestinon)

Mayoria N basicos están protonados a
PH fisiológico

H3C
N

O

Physostigmine
(Antilirium)

N...