Monografia de 20 farmacos

Alopurinol

DESCRIPCIÓN
Un inhibidor de la xantina oxidasa que disminuye la producción de ácido úrico. También actúa como un antimetabolito en algunos organismos más simples.
FARMACOGNOSIA
Nomenclatura:
Nombre IUPAC: 1H,2H,4H-pirazolo[3,4-d]pirimidina-4-uno
Nombre farmacológico: Alopurinol
Nombre comercial *:
Fórmula molecular: C5H4N4O
Fórmula semidesarrollada
Fórmula desarrolladaPropiedades fisicoquímicas
Peso molecular: [g/mol]
Estado: Sólido
Densidad:
Punto de fusión: 350°C
Punto de ebullición:°
Solubilidad en agua: 5.88e+00 g/l
pKa: 18.04
Solubilidad:
VIDA MEDIA
1-3 Horas
TOXICIDAD
DL50 = 214 mg / kg (en ratones)

Farmacocinética
Tras la administración oral, se absorbe hasta un 90% de la dosis de alopurinol en el tubo digestivo; su semivida plasmáticaes de 1 a 2 h. El metabolito mayoritario del alopurinol es el oxipurinol (alloxantina) el cual también es un inhibidor de la xantina oxidasa, con una semivida plasmática de aproximadamente 15 o más horas en pacientes con una función renal normal, aunque esta se prolonga mucho en la disfunción renal. Ambos, alopurinol y oxipurinol se conjugan para formar sus correspondientes ribonucleósidos. Elalopurinol y el oxipurinol no se unen a las proteínas plasmáticas.
La excreción se produce principalmente a través de los riñones, pero es lenta ya que el oxipurinol experimenta reabsorción tubular. Aproximadamente un 70% de la dosis diaria se excreta por la orina en forma de oxipurinol y hasta un 10% en forma de alopurinol; una administración prolongada puede alterar estas proporciones, ya queel alopurinol es un inhibidor de su propio metabolismo. El resto de la dosis se elimina por las heces. El alopurinol y el axipurinol también se detectan en la leche materna.
FARMACODINAMIA
El alopurinol, un análogo estructural de la base natural de la purina hipoxantina, se utiliza para prevenir la gota y cálculos renales debido a el ácido úrico o de oxalato de calcio y para tratar la nefropatíapor ácido úrico, hiperuricemia, y algunos tumores sólidos.
MECANISMOS DE ACCIÓN
El alopurinol y su metabolito activo, oxipurinol, inhibe la enzima xantina oxidasa, bloqueando la conversión de la oxipurina hipoxantina y xantina a ácido úrico. Las concentraciones elevadas de oxipurina e inhibición de oxipurina de la xantina oxidasa a través de un decremento de las concentraciones de ácido úricoen el suero y la orina. El alopurinol también facilita la incorporación de la hipoxantina y xantina en el ADN y el ARN, dando lugar a una inhibición por retroalimentación de la síntesis de novo purina y una disminución de las concentraciones séricas de ácido úrico, como resultado de un aumento en la concentración de nucleótidos.
http://www.drugbank.ca/drugs/DB00437
PubChem
DifenhidraminaDESCRIPCIÓN
Histamina H1 antagonista es usado como un antiemético, antitusivo, para las dermatosis y el prurito, reacciones de hipersensibilidad, como hipnótico, un antiparkinsoniano, y como un ingrediente en común el resfriado. Tiene algunos efectos no deseados antimuscarínicos y sedantes.
FARMACOGNOSIA
Nomenclatura:
Nombre IUPAC: 2-benzhidriloxi-N,N-dimetil-etanamina
Nombre farmacológico:Alopurinol
Nombre comercial *:
Fórmula molecular: C17H21NO
Fórmula semidesarrollada
Fórmula desarrollada
Propiedades físicoquímicas
Peso molecular: 255.355 g/mol
Estado: Sólido
Densidad: g/cm3
Punto de fusión: 166-170°C
Punto de ebullición:°C
Solubilidad en agua: 7.52e-02 g/l
pKa:
Solubilidad:
VIDA MEDIA
1-4 Horas
TOXICIDAD
DL50 = 500 mg / kg (vía oral en ratas). Sobredosisconsiderable puede conducir a un infarto de miocardio (ataque al corazón), arritmias ventriculares graves, coma y muerte.
Farmacocinética
El hidrocloruro de difenhidramina se absorbe bien en el tubo digestivo, aunque un elevado metabolismo de primer paso parece afectar a la disponibilidad sistémica. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 4 h después de su administración por...