Monografia Farma




UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA
CENTRO UNIVERSITARIO CIENCIAS DE LA SALUD
FARMACOLOGIA
MONOGRAFIA ‘’METOPROLOL’’
KARLA OCHOA

FAMILIA DEL FARMACO: Antihipertensivo Betabloqueante Adrenérgico
NOMBRE: Metoprolol
FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA
FARMACOSOLOGIA
Peso molecular: 267 daltons
Unión a proteínas: 10%
Índice leche/plasma: 3
Tiempo máximo: 2.5-3 horas
Tiempo medio: 3.5 horasBiodisponibilidad oral: 40-50%
Dosis teórica del lactante: .oo6 mg7kg/d
Dosis relativa del lactante: 0.8-3.4%
Porcentaje de la dosis terapéutica: 32%
Metoprolol sufre metabolismo oxidativo en el hígado, primariamente mediante la isoenzima CYP2D6. Se han identificado tres metabolitos principales, pero ninguno de ellos tiene efecto ß-bloqueador de importancia clínica. Por lo general, más del 95% de la dosis oralpuede recuperarse en orina. Aproximadamente 5% de la dosis administrada se excreta sin cambios por orina; en casos aislados esta excreción puede llegar a ser hasta de un 30%. La vida media de eliminación de metoprolol es en promedio de 3.5 horas (límites: una y nueve horas). La tasa de depuración total es aproximadamente de 1,000 mL/mi
Es un betabloqueador cardioselectivo que actúa sobre losreceptores ß2, que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos. No tiene una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista. Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca, de la contractibilidad cardiaca y del gasto cardiaco. Por consecuencia baja la presión arterial elevadatanto si se está de pie como en decúbito y aminora la elevación de la presión a causa del esfuerzo físico o psíquico. Incrementa primero la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza o incluso desciende en el curso del tratamiento prolongado. En la angina de pecho, reduce la frecuencia y gravedad de las crisis y aumenta la tolerancia física al esfuerzo. Regula la frecuencia cardiaca encaso de taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares. Su efecto antiarrítmico inhibe el automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular. Interfiere en la liberación de la insulina y el metabolismo de los hidratos de carbono de los beta­bloqueadores no selectivos. Los estudios a corto plazo han demostrado que puedeinfluir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos y disminuyan los ácidos grasos libres. En un estudio a largo plazo se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol.
La mayoría de las reacciones adversas al meto­prolol son leves y transitorias. Se ha reportado fatiga y mareo hasta en 10% de los pacientes que usan el medicamento, otras reacciones son confusiónmental, cefalea, insomnio y somnolencia. Se ha reportado el desarrollo de disnea y bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia arterial periférica, edema periférico, síncope, dolor torácico e hipotensión. También hay reportes de broncoespasmo y disnea.
La diarrea se puede presentar hasta en 5% de los pacientes, mientras que la náusea, dolor abdominal, boca seca,constipación y flatulencia se han reportado en 1% de los pacientes que recibieron metoprolol.
También se han reportado casos de prurito y erupciones, así como de agravamiento de la psoriasis. Finalmente, ha habido escasos reportes de enfermedad de Peyronie, visión borrosa, disminución de la líbido ,tinni­tus, alopecia reversible, agranulocitosis y falta de lágrimas.


POSOLOGIA
SINERGISMO/ANTAGONISMOAdulto: hipertensión arterial, iniciar con 100 mg, incrementar según necesidades a 200 mg/día, una vez al día o divida 2 veces al día por VO, máxima 400 mg/día.

Angina: 50 a 100 mg 2 a 3 veces al día por VO.

Infarto de miocardio: dentro de las primeras 12 h de comenzado el ataque administrar 5 mg por vía IV, cada 2 min hasta un máximo de 15 mg, continuar a los 15 min con 50 mg cada 6 h por VO...