Monografia metoclopramida

UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA

CENTRO UNIVERSITARIO DE CIENCIAS DE LA SALUD

DEPARTEMAENTO DE FISIOLOGIA

UNIDAD DE APRENDIZAJE: FARMACOLOGÍA

MONOGRAFIA

FARMACO: METOCLOPRAMIDA

ALUMNA: Murguía Lucas Miriam Noemí

PROFESOR: Dr. Curiel Beltrán Jesús Aarón

**METOCLOPRAMIDA**
(Clopra, Maxolon, Reglan)

Farmacognosia
Medicamento de origen sintético(4-amino-5-cloro-N-2-metoxibenzamida), derivada del ácido para-aminobenzoico y la procainamida; es una clorobenzamida.
Características: Polvo cristalino a blanco. Muy soluble en agua; fácilmente soluble en alcohol; poco soluble en cloroformo; prácticamente insoluble en éter. Se disuelven alrededor de los 185º C
Formula C14H22ClN3O2
Peso mol. 299.8 g/mol
Farmacocinética
1) Absorción
*Vía oral: seabsorbe rápido desde la vía GI, pero se reduce su biodisponibilidad por su metabolismo de 1er paso.
* Por las vías IM e IV, su absorción es más rápida que por la vía oral.
2) Distribución: Al unirse a proteínas plasmáticas, se difunde ampliamente en el organismo, como en los tejidos, en el hígado, glándulas salivales, el bulbo, área postrema y cruza barrera hematoencefálica y placentaria.3) Metabolismo: Hepático (1er paso), forma metabolitos inactivos por oxidación y da un derivado monodesmetilado, pero la mayor parte se conjuga con sulfato o ácido glucurónico dando glucuro y sulfuro derivados, como el sulfoconjugado N-4 (metabolito principal).
4) Eliminación: El 98% se elimina por vía renal (aparece en orina a las 72 hrs.) y una cantidad mínima pasa a la bilis perose reabsorbe en el intestino. Se produce durante las primeras 6 horas. Por vía fecal se elimina el 5%.

Farmacodinamia
Nivel molecular: Bloquean los receptores D2, 5HT3 y la apomorfina. Es Agonista de los receptores 5HT4.
Nivel celular: Favorece la actividad colinérgica, actúa en las interneuronas del sistema Entérico del estomago (5HT4) e Inhiben la unión de serotonina a losreceptores 5HT3, actúan sobre el ZDQ.
Nivel tisular: Promueve la descarga de acetilcolina desde las neuronas mientéricas, disminuye la relajación receptiva en la parte superior del estómago y se incrementan las contracciones antrales.
Nivel aparatos y sistemas: Se incrementa la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta la parte proximal del intestino delgado y del tono del esfínteresofágico inferior, acelerando el transito gastrointestinal lo que favorece el vaciamiento gástrico del duodeno a la válvula ileocecal. Incrementa la presión y actividad pilórica.
Su función antiemética se debe a dos mecanismos: Al antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula, implicada en la apomorfina (vómitoinducido) y al antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
Farmacometria
*Su biodisponibilidad por vía:
Oral: del 75% con un tiempo de acción de 30 -60 min. IM: es de 74-96% con un tiempo de acción de 10 a 15min.IV: se considera un 100% con un tiempo de acción 1 a 3min. *Los efectos terapéuticos persisten por 1-2 horas después de una sola dosis. *Se une a las proteínas plasmáticas en un 30%. *Suvolumen de distribución es de 3.5 L/kg. *El tiempo en alcanzar el pico sérico es 1-2 horas. *Su vida media de eliminación es de 4 a 6 horas, puede ser dosis dependiente y prolongarse hasta por 14 horas en pacientes con trastornos en la función renal....