Monografia Naproxeno

NAPROXENO
CLASIFICACIÓN: Terapéutica: analgésicos no opiodes, agentes antiinflamatorios no esteroideos, antipiréticos. Categoría B para gestantes (primer trimestre).
INDICACIONES: Dolor leve hamoderado, dismenorrea, fiebre, trastornos inflamatorios, incluyendo artritis reumatoide (adultos y niños), artrosis.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis de prostaglandinas.Efectos terapéuticos: disminución del dolor. Reducción de la fiebre. Supresión de la inflamación.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Se absorbe rápida ycompletamente en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad in vivo de 95%.
Es bioequivalente desde el punto de vista de la magnitud de absorción (ABC) y niveles máximos (Cmáx); sin embargo losproductos difieren en su patrón de absorción. Estas diferencias entre los productos de Naproxeno se refieren tanto a la forma química usada de Naproxeno como a su formación. Aun con las diferenciasobservadas en el patrón de absorción, la vida media de la eliminación del Naproxeno no cambia entre los productos, y va de 12 a 17 hrs.
Los niveles de Naproxeno en el estado estacionario se alcanzan en 4 a5 días, y el grado de acumulación del fármaco es consistente con esta vida media. Esto sugiere que las diferencias en el patrón de liberación solamente representen un papel insignificante en losniveles plasmáticos alcanzados en el estado estacionario. Después de la administración de tabletas de Naproxeno, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 2 a 4 hrs. Después de la administración oral,los niveles máximos se alcanzan en 1 a 2 hrs. La diferencia en las velocidades de absorción entre los dos productos se debe a la solubilidad acuosa aumentada de la sal sódica del Naproxeno.
Tiene unvolumen de distribución de 0.16 l/kg. A niveles terapéuticos, está unido en más del 99% a la albumina.
Con dosis mayores de 500 mg/día hay un aumento menos que proporcional en los niveles...