Morfina Y Heroina

Morfina
Reacciones químicas involucradas: Morfina C17H19NO3.Estructura química (ver anexo 1). Peso molecular: 285.34. Sinónimos: (5a, 6a)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6- diol; morfina. Propiedades físicas: 197 °C fase metaestable; 254 °C (descomposición), sublima a 190-200 °C a 0.2 mmHg. Solubilidad en agua: 1 g en aproximadamente 5000 ml; Disolventes orgánicos: cloroformo,cresoles etanol, fenol. (DOSE, 2005)
Historia: La morfina es el principal alcaloide obtenido de las cápsulas de las semillas sin madurar de la adormidera, Papaver somniferum. Fue aislado por primera vez en 1803 y es el prototipo de los agonistas opiáceos. Actualmente la adormidera o “planta del opio” sigue siendo la fuente de la droga porque la síntesis de la morfina es muy difícil. El nombre fue dadoen honor de Morfeo, el dios griego del sueño. Cuenta con excelentes cualidades para aliviar el dolor y actualmente, es una terapéutica habitual en cánceres terminales. Es el mejor analgésico natural que se conoce. Los primeros en aplicar este alcaloide fueron médicos. En las guerras se dio el auge de la morfina y su poder analgésico permitió una rápida difusión de la morfina. El control actual dela morfina hace que no sea una droga de abuso importante fuera de su administración terapéutica para el dolor. (Iglesias, 2001)
Características generales: La morfina es un fuerte analgésico que ha sido usado para el alivio del dolor moderado a severo, para el dolor crónico, para la sedación preoperatoria y como suplemento a la anestesia, la droga también ha sido utilizada como analgésico durantelos partos. La morfina es el fármaco de elección para el dolor asociado con los infartos miocardios y el cáncer. Muchas formulaciones distintas de la morfina están disponibles, incluyendo tanto de liberación prolongada y formas de liberación inmediata de dosificación inyectable y oral, supositorios rectales, y polvo a granel para la mezcla. (MD consult, 2012)
La morfina continua siendo el opioidemas utilizado en todo el mundo y de selección es el único opiáceo disponible en muchos países. Los diferentes usos que se le da a la morfina en cada país se debe principalmente a cuestiones culturales y legales. La morfina es el opioide prototipo y se compone de cinco anillos entrelazados con una característica de T-forma tridimensional- que se piensa que es esencial para su interacción con elreceptor opiáceo. A pesar de la absorción desde el intestino, que tiene una biodisponibilidad relativamente pobre de aproximadamente 15% a 65% con una considerable variabilidad interindividual como resultado de la eliminación pre sistémica extensa, y aproximadamente el 90% del fármaco original se convierte en metabolitos. Su vida media depende de la vía de administración: 1.5 horas después de lainyección y de 1.5 a 4.5 horas después de la administración oral. (Walsh, 2009)
El metabolismo de la morfina se produce principalmente a través de la conjugación en el hígado. La morfina también es metabolizada por la glicoproteína P, que está presente en el lado apical de los enterocitos y en el lado canalicular de los hepatocitos. Por último, la morfina sufre N-desmetilación por las enzimas delcitocromo P450 3A4 para rendir normorfina, sin embargo, la vía contribuye en menos del 4% de la dosis administrada a la excreción urinaria total de morfina.
La excreción de la morfina es en gran parte por la orina y la bilis como la morfina-3-glucurónido y metabolitos 6-glucurónido. Cantidades más pequeñas se excretan en forma de conjugados secundarios y aproximadamente el 10% se elimina comofármaco inalterado. El aclaramiento renal de la morfina y morfina-6-glucurónido excede el aclaramiento de creatinina, lo que sugiere que ambos están activamente secretados por el riñón. Dentro de aproximadamente 24 horas de la última dosis, la eliminación urinaria se aproxima a 90%. Entre el 7-10% se excreta en las heces, principalmente a través de la bilis. La vida media de eliminación de morfina es...