Muscarinicos

NOMBRE DE FARMACO
METABOLITO ACTIVO
Tolterodina
5-hidroximetiltoleterodina (5-HMT)
Solfenacina
4R-hidroxisolifenacina
Quetiapina
N-desalquil quetiapina
Metacolina

Pirenzepina

Benztropina










1. LA TOLTERODINA es una fármaco muscarínico anticolinérgico que se administra por vía oral en el tratamiento de la vejiga hiperactiva. La tolterodina reduce la urgencia y la frecuencia urinaria yayuda a reducir la incontinencia urinaria.
Siendo un importante metabolito farmacológicamente activo de la Tolterodina, 5-hidroximetílico se conoce como DD01
Mecanismo de acción:
Son antagonistas competitivos de los receptores muscarínicos. Los estudios de ligando con subtipos de receptor muscarínico humano, indican que no muestran selectividad por ningún subtipo de receptor muscarínico enparticular.
Tanto la tolterodina y su metabolito activo, 5-hidroximetil, muestran similar actividad antimuscarínica, produciendo relajación en la musculatura de la vejiga urinaria, permitiendo el aumento de la capacidad de retención de la orina, mostrando una mayor selectividad por la vejiga urinaria que por las glándulas salivales.
En los estudios en humanos, los efectos de administración de una únicadosis de 5 mg fueron una disminución en la presión del músculo detrusor y un aumento en la orina residual, reflejando un vaciado incompleto de la vejiga.
Accion Farmacologica: Antiespasmódico (vejiga urinaria).
Indicaciones: Tolterodina se indica para el tratamiento de la vejiga hiperactiva con síntomas de frecuencia, urgencia urinaria, o incontinencia imperiosa.
2. LA SOLIFENACINA es extensamentemetabolizada en el hígado, sobre todo por el sistema enzimático del citocromo P450 CYP3A4, aunque existe un segundo camino metabolito.
En primer lugar el fármaco experimenta una N-oxidación del anillo quiniclidínico y una hidroxilación en el anillo de tetrahidroisoquinolina. Se producen cuatro metabolitos, el más abundante es la 4-R-hidroxisolifenacina (M3) que se forma por acción de la isoforma3A4 del citocromo P450, responsable también de la formación del metabolito M4, el metabolito M2 es consecuencia de la participación de otras isoformas, mientras que el M5, que es el menos abundante, se forma por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos M2, M4 y M5 son inactivos. El metabolito M3 tiene actividad farmacológica similar a la del compuesto original, aunque su concentración esbaja, podría contribuir al efecto terapéutico.
Mecanismo de Accion: es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos con elevada especificidad y selectividad sobre los receptores M3, que son los funcionalmente importantes en la actividad vesical.
La solifenacina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos, los cuales juegan un papel importante en las funcionesfisiológicas mediadas por la estimulación colinérgica, como son la secreción salivar y otras secreciones endocrinas o exocrinas, la estimulación de los músculos lisos, los efectos vasodilatadores arteriolares, oculares, etc.
La solifenacina actúa preferentemente sobre receptores muscarínicos M3 que son los más abundantes en los tejidos de la vejiga urinaria y de las glándulas salivares, ocasionandorespectivamente, una reducción de las contracciones musculares y una estimulación de la secreción salivar.

Accion Farmacologica: La solifenacina es agente antiespasmódico y antimuscarínico. Es un antagonista de los receptores muscarínicos en las funciones colinérgicamente mediadas, incluyendo contracciones de la musculatura lisa de la vejiga urinaria y estimulación de la secreción salival.Indicaciones: Tratamiento del síndrome de vejiga hiperactiva, con síntomas de incontinencia urinaria, urgencia o incremento de la frecuencia urinaria.

3. QUETIAPINA: Quetiapina es antagonista de receptores dopaminérgicos (D2), serotoninérgicos (5HT1A, 5HT1D, 5HT2A y 5HT2C), adrenérgicos (alfa 1, alfa2), histaminérgicos (H1) y muscarínicos. Se metaboliza en el sistema del citocromo P450 hepático, no...