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11.1.5.1. Indicaciones, peligros, precauciones, contraindicaciones y reacciones adversas de los antihistamínicos H1 de primera y segunda generación
Usos terapéuticos
Los antagonistas de H1 tienen utilidad probada en el tratamiento sintomático dediversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Las propiedades fundamentales de algunos de los fármacos de esta serie también son de utilidad terapéutica para suprimir la cinetosis o para sedación.
Enfermedades alérgicas. Los antagonistas de H1 tienen su mayor utilidad en tipos agudos de alergia que incluyen como manifestaciones iniciales síntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis. Su efectose limita a la supresión de síntomas atribuibles a la histamina liberada por la acción de antígeno-anticuerpo. En el asma bronquial, los antagonistas de histamina tienen poco efecto beneficioso y no son eficaces como fármacos únicos. En la anafilaxia sistémica, en la que son importantes otros autacoides distintos a la histamina, la terapéutica se basa fundamentalmente en la adrenalina, y losantagonistas de histamina tienen sólo una participación secundaria y coadyuvante. Tal aseveración es válida también en caso de angioedema intenso, en que el edema laríngeo constituye una amenaza para la vida.
Otras alergias de las vías respiratorias pueden ser tratadas de mejor manera con antagonistas de H1. Los mejores resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre de heno,polinosis), en que los fármacos de esta categoría alivian los estornudos, la rinorrea y el prurito de ojos, vías respiratorias y faringe. En muchos pacientes se obtiene una reacción satisfactoria ante todo al comenzar la estación de polinización; no obstante, los fármacos son menos eficaces si abundan los alérgenos, si la exposición a ellos es duradera o si es muy notable la congestión nasal. Paracombatir la conjuntivitis y la rinitis alérgicas son eficaces nebulizaciones nasales o preparados oftálmicos tópicos de antihistamínicos, como levocabastina (LIVOSTIN), azelastina (en nebulización nasal o gotas oftálmicas), emedastina (gotas), epinastina (gotas), cetotifén (gotas) y olopatadina (gotas o nebulizador).Los antihistamínicos con acción en el receptor H1 han sido estudiados respecto asus posibles propiedades antiinflamatorias porque la histamina libera citocinas y ecosanoides inflamatorios. La rupatadina es un antagonista de segunda generación que también bloquea los receptores para el fosfolipido proinflamatorio.
Algunas de las dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada con los antagonistas de H1, y el beneficio es más notable en la urticaria aguda. La urticariacrónica reacciona en menor grado, pero también puede necesitar dosis mayores de la que se han aprobado para la rinitis. Aún más, la combinación de los antagonistas de H1 y H2 muestra eficacia en algunas personas si son inútiles los antagonistas de H1. El angioedema también mejora con los antagonistas de H1, pero hay que destacar de nuevo la importancia fundamental de la adrenalina en la crisis aguda eintensa de la laringe, ante todo si hay edema laríngeo que pueda ser fatal.
Los antagonistas son útiles en el tratamiento del prurito. Muchos pacientes que sufren dermatitis atópica o por contacto obtienen algún alivio (aunque los corticosteroides locales son más eficaces), y también en cuadros clínicos diversos como picaduras de insectos e intoxicación por zumaque. Otros pruritos sin una basealérgica a veces mejoran con los antihistamínicos. Sin embargo, hay que reconocer la posibilidad de generar dermatitis alérgica con aplicaciones locales de antagonistas de H1. Las lesiones urticarias y edematosas de la enfermedad del suero se reducen con los antagonistas de Hl; pero no hay reacción de la fiebre ni las artralgias.
Muchas reacciones medicamentosas atribuibles a fenómenos alérgicos...
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