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* ANTUESTANIMICO:

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de lahistamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación,hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreciónde ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso. Particularmente, la constricción de ellos en los ductosde la bilis y los nodos linfáticos en el sistema inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que lasantagonistas H1 que entran en el torrente sanguíneo producen sueño.

* TIPOS Y USOS

De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representante incluyen: alimemazina , clorfeniramina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto viabarrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores.
Algunos ejemplos incluyen: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina terfenadina y rupatadina. Un ejemplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es un antihistaminicoSegún la fórmula química podríamos hacer la siguiente división y subdivisión de antihistamínicos:
Primera generación:
a)Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
b) Etilendiaminas : pirilamina , tripelenamina
c) Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina,clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
e) Fenotiazinas: prometazina
Segunda generación:
a) Alquilaminas: acrivastina
b) Piperazinas: cetirizina
c)Piperidinas: terfenadina,astemizol,clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina

Tercera generación: Son meta bolitos activos y enantiómeros de los de segundageneración, como la levocetirizina, la fexofenadina,desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina , loratadina yastemizol.

* Usos clínicos

Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estosantagonistas, el cuidado estándar conistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripción médica. Actualmente en la atención clínica están siendo reemplazaods por inhibidores [bomba de protones], para evitar la mucosidad.

* Mecanismo de acción
Los...