naltrexona

MALTREXONA
La naltrexona o naltraxona1 es un medicamento antagonista no selectivo de los opioides, disponible por vía oral, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos (comola codeína, morfina y la heroína), por medio del bloqueo de los efectos de opioides exógenos y, muy probablemente endógenos también.
La naltrexona compite con la heroína y otros narcóticos a nivel delos receptores opioides y así aminora los efectos de estos agonistas opioides.3 Se indica principalmente en el tratamiento de mantenimiento a pacientes adictos a opioides para que dejen de usar estassustancias.4 Una sola dosis de naltrexona administrada en días alternos bloquea virtualmente todos los efectos de la heroína.
Mecanismo de acción
En un principio, las investigaciones demostraron quela administración de opioides venía seguido de un consumo aumentado de licor. Poco después se evidenció que la combinación de naltrexona con rehabilitación psicosocial reducía la recaída alcohólica ydisminuía el antojo o apetito por el licor. Varios ensayos de doble ciego demostraron que los individuos quienes volvían a probar licor durante la investigación tenían mayor capacidad de controlar elconsumo de licor y de evitar reincidir en el consumo excesivo.2 La disminución del consumo de licor en estos ensayos se asociaba a una disminución del sentimiento subjetivo del estar endrogado o highFarmacocinética
La naltrexona tiene una duración de acción de 1-2 horas al ser administrada con terapia intravenosa. La disposición metabólica ocurre básicamente por conjugación con glucuronida.Aunque se absorbe bien por vía oral, puede pasar por metabolismo de primer paso hepático. Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral única de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de la heroínainyectada por hasta 48 horas.
Por lo general, la naltrexona se toma una vez al día en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg tres veces por semana.
Efectos adversos
El uso de la naltrexona...