naproxeno y kevlar
Páginas: 7 (1647 palabras)
Publicado: 27 de noviembre de 2013
NAPROXENO
El naproxeno es un analgésico (AINE) de uso general, empleado en el tratamiento del dolor leve a moderado/fuerte, la fiebre, la inflamación y la rigidez provocados por afecciones como la osteoartritis, y en el tratamiento de la dismenorrea primaria y los calambres menstruales. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, pero su mecanismo exacto de actuación es desconocido.Aunque el naproxeno requiere normalmente dosis superiores a otros AINE (la dosis mínima efectiva es de aproximadamente 200 mg), se une muy bien a la albúmina y por lo tanto tiene una vida media más larga en sangre que otros analgésicos, llegando hasta 12 horas por dosis. El máximo de concentración en sangre tiene lugar a las 2-4 horas tras la ingestión.
También está disponible como sal sódica, elnaproxeno sódico, que se absorbe más rápidamente en el tracto gastrointestinal.
El naproxeno se puso a la venta en 1976 en Estados Unidos como medicamento bajo receta con el nombre comercial de Naprosyn; la sal sódica se puso a la venta en 1980 como Anaprox; en España, Antalgin.
En México fue comercializado por Syntex (hoy Roche-Syntex) como Naxen. La FDA estadounidense aprobó en 1994 la ventade naproxeno sin receta, bajo la marca comercial Aleve. En muchos países, incluyendo Canadá, sigue siendo un medicamento que se expende únicamente con receta médica.
En algunos países iberos y latinoamericanos se puede obtener sin receta médica. También en Ecuador se conoce con el nombre comercial de Prox 550 mg, pero se adicionó un recubrimiento especial con un polímero (una de las marcascomerciales más conocidas de estos polímeros de recubrimiento es EUDRAGIT) para disminuir la gastrolesividad.
SINTESIS DEL NAPROXENO
La primera gran síntesis de naproxeno produjo 500
kg de material en 1970 (Esquema 1) .3 acilación de Friedel-Crafts
de 2-metoxinaftaleno (nerolina) produjo 2-acetil-6-metoxinaftaleno (MAN), que se convirtió en un ácido naftilacético por la reacción Willgerodt.**REACCION WILLGERODT
La transposición de Willgerodt es una reacción orgánica que convierte alquilarilcetona a su amida correspondiente por reacción con polisulfuro de amonio; debe su nombre al químico Conrad Willgerodt.
La formación del ácido carboxílico correspondiente es una reacción secundaria . Cuando el grupo alquilo es una cadena alifática (n= 0-5), ocurren varias reacciones que tienenconsecuencia que el grupo amida siempre termina en el extremo.
REACCION GENERAL
Un ejemplo con reactivos modificados (azufre, hidróxido de amonio concentrado y piridina ) es la conversión de acetofenona en 2-fenilacetamida y ácido fenilacético.
ESQUEMAS DE LA SINTESIS
EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES
Como otros AINE, el naproxeno puede provocarmolestias gastrointestinales. Se toma junto con las comidas para ayudar a mitigar estos efectos
También puede inhibir la excreción del sodio y el litio. Por tanto, quienes deban cuidarse en la ingestión de sodio por hipertensión, o quienes tomen naproxeno junto a sales de litio, deberán tener en cuenta estas interacciones.
No se recomienda su uso en combinación con:
AINE de la familia de los salicilatos:pueden interferirse entre ellos reduciendo la efectividad de ambos.
Anticoagulantes: se puede incrementar el riesgo de hemorragias.
Sulfonilureas antidiabéticos orales como la glibenclamida (Daonil), glipizida, etc. aumentando el efecto hipoglucemiante.
Diuréticos de asa, como la furosemida (Seguril), por aumentar la nefrotoxicidad.
ADVERTENCIAS
En diciembre de 2004 la FDA hizo público uncomunicado de prensa según el cual, siguiendo las recomendaciones de los Institutos Nacionales de la Salud estadounidenses (NIH), detuvo una investigación de cinco años de duración, llamada "Estudio sobre la prevención del Alzheimer empleando antinflamatorios", pero los primeros resultados indicaron que el riesgo de sufrir un accidente cardiovascular o cerebrovascular aumentaban en un 50%....
El naproxeno es un analgésico (AINE) de uso general, empleado en el tratamiento del dolor leve a moderado/fuerte, la fiebre, la inflamación y la rigidez provocados por afecciones como la osteoartritis, y en el tratamiento de la dismenorrea primaria y los calambres menstruales. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, pero su mecanismo exacto de actuación es desconocido.Aunque el naproxeno requiere normalmente dosis superiores a otros AINE (la dosis mínima efectiva es de aproximadamente 200 mg), se une muy bien a la albúmina y por lo tanto tiene una vida media más larga en sangre que otros analgésicos, llegando hasta 12 horas por dosis. El máximo de concentración en sangre tiene lugar a las 2-4 horas tras la ingestión.
También está disponible como sal sódica, elnaproxeno sódico, que se absorbe más rápidamente en el tracto gastrointestinal.
El naproxeno se puso a la venta en 1976 en Estados Unidos como medicamento bajo receta con el nombre comercial de Naprosyn; la sal sódica se puso a la venta en 1980 como Anaprox; en España, Antalgin.
En México fue comercializado por Syntex (hoy Roche-Syntex) como Naxen. La FDA estadounidense aprobó en 1994 la ventade naproxeno sin receta, bajo la marca comercial Aleve. En muchos países, incluyendo Canadá, sigue siendo un medicamento que se expende únicamente con receta médica.
En algunos países iberos y latinoamericanos se puede obtener sin receta médica. También en Ecuador se conoce con el nombre comercial de Prox 550 mg, pero se adicionó un recubrimiento especial con un polímero (una de las marcascomerciales más conocidas de estos polímeros de recubrimiento es EUDRAGIT) para disminuir la gastrolesividad.
SINTESIS DEL NAPROXENO
La primera gran síntesis de naproxeno produjo 500
kg de material en 1970 (Esquema 1) .3 acilación de Friedel-Crafts
de 2-metoxinaftaleno (nerolina) produjo 2-acetil-6-metoxinaftaleno (MAN), que se convirtió en un ácido naftilacético por la reacción Willgerodt.**REACCION WILLGERODT
La transposición de Willgerodt es una reacción orgánica que convierte alquilarilcetona a su amida correspondiente por reacción con polisulfuro de amonio; debe su nombre al químico Conrad Willgerodt.
La formación del ácido carboxílico correspondiente es una reacción secundaria . Cuando el grupo alquilo es una cadena alifática (n= 0-5), ocurren varias reacciones que tienenconsecuencia que el grupo amida siempre termina en el extremo.
REACCION GENERAL
Un ejemplo con reactivos modificados (azufre, hidróxido de amonio concentrado y piridina ) es la conversión de acetofenona en 2-fenilacetamida y ácido fenilacético.
ESQUEMAS DE LA SINTESIS
EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES
Como otros AINE, el naproxeno puede provocarmolestias gastrointestinales. Se toma junto con las comidas para ayudar a mitigar estos efectos
También puede inhibir la excreción del sodio y el litio. Por tanto, quienes deban cuidarse en la ingestión de sodio por hipertensión, o quienes tomen naproxeno junto a sales de litio, deberán tener en cuenta estas interacciones.
No se recomienda su uso en combinación con:
AINE de la familia de los salicilatos:pueden interferirse entre ellos reduciendo la efectividad de ambos.
Anticoagulantes: se puede incrementar el riesgo de hemorragias.
Sulfonilureas antidiabéticos orales como la glibenclamida (Daonil), glipizida, etc. aumentando el efecto hipoglucemiante.
Diuréticos de asa, como la furosemida (Seguril), por aumentar la nefrotoxicidad.
ADVERTENCIAS
En diciembre de 2004 la FDA hizo público uncomunicado de prensa según el cual, siguiendo las recomendaciones de los Institutos Nacionales de la Salud estadounidenses (NIH), detuvo una investigación de cinco años de duración, llamada "Estudio sobre la prevención del Alzheimer empleando antinflamatorios", pero los primeros resultados indicaron que el riesgo de sufrir un accidente cardiovascular o cerebrovascular aumentaban en un 50%....
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