natripan

 Indicaciones: Los comprimidos de Naramig están indicados para el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura.
Propiedades: Farmacodinámicas: Se ha demostrado que el naratriptán es un agonista selectivo de los receptores de la 5-hidroxitriptamina 1 (5HT1), que median la contracción vascular. Este tipo de receptor se encuentra predominantemente en los vasos sanguíneosintracraneales (cerebrales y durales). El naratriptán tiene una gran afinidad por los receptores humanos clonados 5HT1B y 5HT1D; se piensa que el receptor 5HT1B humano corresponde al receptor 5HT1 que media la contracción de los vasos sanguíneos intracraneales. El naratriptán tiene poco o ningún efecto sobre los otros subtipos de receptor 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4 y 5HT7). En los animales, el naratriptán contraeselectivamente la circulación arterial carotídea. Esta circulación aporta sangre a los tejidos extracraneales e intracraneales, tales como las meninges, y se piensa que la dilatación y/o formación de edema en los vasos es el mecanismo subyacente de la migraña en el ser humano. Además la evidencia experimental indica que el naratriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Estas dos accionespudieran contribuir a la actividad antimigrañosa del naratriptán en el ser humano. Farmacocinética: Absorción: Tras su administración por vía oral, el naratriptán se absorbe rápidamente, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas a las 2 a 3 horas. Tras la administración de un comprimido de 2,5 mg de naratriptán, la Cmáx es aproximadamente 8,3 ng/ml (IC del 95%: 6,5 a 10,5 ng/ml) en lamujer y 5,4 ng/ml (IC del 95%: 4,7 a 6,1 ng/ml) en el varón. La biodisponibilidad oral es del 74% en la mujer y 63% en el varón, sin ninguna diferencia en la eficacia y tolerancia durante su uso clínico. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis según el sexo. Distribución: El naratriptán se distribuye en un volumen de 170 l. Su unión con las proteínas plasmáticas en bajo (29%). Metabolismo: Elnaratriptán se excreta predominantemente en la orina, recuperándose un 50% de la dosis como naratriptán inalterado, y un 30% como metabolitos inactivos. El naratriptán sufrió un metabolismo in vitro mediado por una amplia gama de isoenzimas del citocromo P450. Como consecuencia, no se anticipa el surgimiento de interacciones medicamentosas metabólicas significativas con naratriptán (véaseInteracciones). Eliminación: La depuración media tras la administración por vía intravenosa fue 470 ml/min en el varón y 380 ml/min en la mujer. Al administrar 220 ml/min, la depuración renal es similar en hombre y mujeres, siendo más elevada que la velocidad de filtración glomerular, lo cual hace pensar que el naratriptán se secreta activamente por los túbulos renales. La vida media promedio deeliminación (t 1/2) es de 6 horas. Poblaciones especiales de pacientes: Personas de edad avanzada: En sujetos de edad avanzada sanos (n=12), la depuración estuvo disminuida en un 26%, en comparación con la exhibida por sujetos jóvenes sanos (n=12) en el mismo estudio (véase Posología). Sexo: El ABC y Cmáx del naratriptán fueron 35% más bajos, aproximadamente, en los varones en comparación con las mujeres,aunque no se observaron diferencias en lo referente a la eficacia y tolerancia en su uso clínico. Por tanto, no es necesario realizar ajustes en la dosificación según el sexo (véase Posología). Insuficiencia renal: La excreción renal es la principal vía de eliminación del naratriptán. Por lo tanto, la exposición al naratriptán puede aumentar en los pacientes con enfermedades renales. En unestudio realizado en varones y mujeres con compromiso renal (depuración de la creatinina de 18 a 115 ml/min; n=15) los cuales fueron emparejados con relación al sexo, edad y peso corporal con sujetos sanos (n=8), los pacientes con compromiso renal presentaron aumento de aproximadamente el 80% de la t1/2 y una reducción de aproximadamente un 50% de la depuración. Insuficiencia hepática: El hígado...