neurociencias

 Pharmacol Ther 2009 Feb; 121 (2) :160-73. doi: 10.1016/j.pharmthera.2008.10.010. Epub 2008 06 de diciembre.
Estado actual de agonismo inverso en serotonin2A (5-HT2A) y los receptores 5-HT2C.Aloyo VJ , KA Berg , U Spampinato , WP Clarke , Harvey JA .
Fuente
Departamento de Farmacología y Fisiología, Drexel University College of Medicine, Filadelfia, PA, EE.UU..
Abstracto
Teoríacontemporánea receptor fue desarrollado para dar cuenta de la existencia de actividad constitutiva, tal como se define por la presencia de la señalización del receptor en ausencia de cualquier ligando. Así,los ligandos que actúan a un receptor constitutivamente activo, pueden actuar como agonistas, antagonistas, y agonistas inversos. En estudios in vitro también han revelado la complejidad de lasinteracciones ligando / receptor, incluyendo el agonista tráfico dirigido estímulo, un hallazgo que ha conducido a modelos de estado multi-activos de la función del receptor. Estudios con una variedad detipos de células han demostrado que la serotonina 5-HT (2A) y 5 HT-(2C) también demuestran actividad constitutiva y agonismo inverso. Sin embargo, hasta hace poco, no ha habido ninguna evidencia quesugiere que estos receptores también demuestran actividad constitutiva y por lo tanto revelar propiedades agonistas inversos de ligandos in vivo. Este trabajo describe los conocimientos actuales dela actividad constitutiva in vitro y luego examina la evidencia de actividad constitutiva en vivo. Tanto la serotonina 5-HT (2A) y 5 HT-(2C) receptores están implicados en una serie de funcionesfisiológicas y de comportamiento y son los objetivos para el tratamiento de la esquizofrenia, la ansiedad, el control del peso, el parkinsonismo y otros trastornos. La existencia de actividad constitutivaen estos receptores in vivo, junto con la posibilidad de agonismo inverso, proporciona nuevas vías para el desarrollo de fármacos.
PMID:
 
19109993
 
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