neurolepticos

Neurolépticos o Antipsicóticos
Son depresores del S.N.C.
Son psicofármacos, es decir, son medicamentos que se utilizan en psiquiatría
(especialmente en esquizofrenia y también en psicosis-tóxica, demencias
seniles, etc.)
Reserpina → Primer antipsicótico, hoy ya no se utiliza.
Cloropromazina → de él parten los de su familia, hoy si se usa.
*Clasificación según su estructura:I.-Fenotiazina → ej: Clorpromazina.

Nerolépticos Clásicos.

II.-Butirofenonas.
III.-Difenilbutilpiperidinas → ej: Pimozida.
IV.-Benzamidas → ej: Sulpirida.
V.-Dibenzepinas → ej: Clozapina.

• Neurolépticos Clásicos:
I.-Fenotiazina:
Su estructura es de 3 anillos.
*Derivados de las Fenotiazina:
-Clorpromazina.
-Flufenazina.
-Tioridazina.
-Tietilperazina.
*Acciones farmacológicas de lasFenotiazina:

-Neuroléptica → o síndrome neuroléptico; esto quiere decir que a

dosis muy altas al paciente se le produce un grado de inmovilidad. No hay
interés ni iniciativa por nada, teniendo una indiferencia emocional y afectiva;
pero si está conciente (mantiene sus facultades intelectuales).

-Antipsicótica → revertir y calmar la esquizofrenia, no la cura,

solamente revierte lossíntomas como la agitación, alucinaciones, etc.
Su acción antipsicótica la ejercen tanto en crisis aguda como en los
tratamientos crónicos de la esquizofrenia.

-Antiemética → supresión del reflejo del vómito cuyo estímulo tiene

una estación o paso por el centro de gatillo o zona de gatillo.
La mayoría de los vómitos llegan a ésta zona y estimulan al centro del vómito.
Esta sustancia bloquea lazona de gatillo.
No son efectivos en el vómito por mareos (auto, avión, etc), ya que este parte
en el oído medio (origen vestibular) y llega directo al centro del vómito.

-Endocrina → acción central.
-Neurovegetativa → antagonista α1.

→ antihiestamínicos (clorpromazina gran efecto).

*Mecanismo de Acción de las Fenotiazina:
Bloqueo de los receptores Dopaminérgicos D2 de las víasprincipales del
Sistema Dopaminérgico.
-Vías principales del Sistema Dopaminérgico:

a.-Vía Meso-Limbocortical → parte en el mesencéfalo, luego pasa

por el sistema límbico y finalmente llega a la Corteza. Al bloquearlas producen
efecto antipsicótico, existiendo una perfecta correlación entre el bloqueo D2 y
el efecto antipsicótico. El fármaco flufenazina tiene mayor efecto
antipsicótico quela clorpromazina.

b.-Vía Nigro-Estriatal → forman parte de los ganglios basales y se

relacionan con el movimiento. Al bloquearlas producen alteraciones en los
movimientos, por lo que este efecto se es considerado una reacción adversa.

c.-Vía Túbero-infundibular → al bloquearlas se producen los

efectos endocrinos.

• Farmacocinética:

*Vía de Administración de las Fenotiazina:-Oral.
-Parenteral → en caso de emergencia.
En los tratamientos de uso prolongado en el tiempo, se da un fármaco que se
inyecta de manera intramuscular, llamado Decanoato de Flufenazina, para que
así las concentraciones se mantengan de manera regular en la sangre.
*Metabolización de las Fenotiazina:
-Completa y Compleja.
*Excreción de las Fenotiazina:
-Orina.
-Bilis.
*Vida Media de lasFenotiazina:
-20 a 40 hrs.
*Reacciones Adversas de las Fenotiazina:
-Problemas Motores → por bloqueo de D2 en el Sistema NigroEstriatal.

• Neurológicas Precoses:

-Distonías Agudas → espasmos de la cara y cuello (TICS).
-Acatisia → síntoma neurológico en que la persona no puede estar quieto.
-Parkinsonismo → signo y síntoma de la enfermedad de Parkinson (rigidez
muscular y temblor).-Síndrome Neuroléptico Maligno → hay un problema muscular con la salida de
Ca++, hay fiebre, confusiones mentales, etc. Es menos frecuente.

• Neurológicas Tardías:
-Síndrome del Conejo → contractura de la musculatura periorales.
-Disquinesia Tardía → Es un movimiento constante e involuntario de la
musculatura de la cara, cuello y extremidades. Que se presenta alrededor de
los 2 años de...