Nitrofurantoina

NITROFURANTOINA

La nitrofurantoína se utiliza desde hace años en la profilaxis y el tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas.1
Durante las últimas décadas ha ido disminuyendo continuamente la utilización de nitrofurantoína en esta indicación, gracias al desarrollo de otros antiinfecciosos que son más adecuados para las infecciones urinarias. Sin embargo, debido al rápidocrecimiento de resistencias de E. coli a los medicamentos estándar habituales, hoy en día nos enfrentamos cada vez más al problema de elegir un medicamento adecuado para los pacientes con infecciones urinarias. Ante la improbabilidad de que pueda disponerse de nuevas alternativas en un futuro próximo, puede ser necesario recurrir a antiguos antiinfecciosos, como la nitrofurantoína, a pesar de susriesgos conocidos.2,3
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
MACRODANTINA* Cápsulas es rápida y completamente absorbida a través del tracto gastrointestinal. La tasa de absorción es dependiente del tamaño de los cristales. La forma macrocristalina es absorbida y eliminada más lentamente, así también, produce concentraciones séricas menores en comparación con la forma de microcristales. Tras suabsorción, las concentraciones en la sangre y en los tejidos periféricos son bajas, debido a su rápida eliminación, no dando lugar a concentraciones antibacterianas. Es la rápida absorción y excreción por los riñones, lo que le confiere su gran valor terapéutico como bactericida. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede aumentar la biodisponibilidad de la nitrofurantoína en 40%y prolongar la duración de concentraciones terapéuticas urinarias. La nitrofurantoína cruza la barrera placentaria y hematoencefálica, detectándose trazas en la leche materna. El grado de unión a las proteínas plasmáticas puede variar desde 90-95%. Su vida media es de 20 minutos. Tras un régimen de 100 mg cuatro veces al día durante 7 días, el promedio urinario de recuperación en 0-24 horas en eldía 1 y día 7 fue de 37.9 y 35.0%. MACRODANTINA* Cápsulas se metaboliza en el hígado y en la mayoría de los tejidos corporales, en tanto que en promedio un 36% de la dosis es eliminada rápidamente por la orina sin haber sufrido modificaciones. En pacientes con función renal normal, tras una dosis de 10 mg, se obtienen concentraciones de 50 a 250 µg/ml en 30 minutos, manteniéndose poraproximadamente 4 a 5 horas. Como la nitrofurantoína es un ácido débil, la mayoría del fármaco es reabsorbido de los túbulos renales si la orina es ácida. Si la orina es alcalina, una pequeña porción del fármaco es reabsorbido y el resto es excretado por la orina. Como es altamente soluble en orina, le confiere un color café. Se estima un volumen de distribución de 0.7 litros por kilogramo de peso en loscompartimentos extracelular e intracelular. Generalmente, no existen grandes concentraciones del fármaco en tejidos porque el fármaco es susceptible a degradación enzimática y es rápidamente excretado. MACRODANTINA* Cápsulas es un bactericida in vitro para la mayoría de los gérmenes patógenos grampositivos y gramnegativos de las vías urinarias. Microbiología: A dosis terapéuticas lanitrofurantoína en la orina tiene poder bactericida. El mecanismo de acción es diferente a todos los antimicrobianos existentes. La nitrofurantoína es reducida por las flavoproteínas bacterianas a componentes altamente reactivos los cuales inactivan o alteran a las proteínas ribosomales y a otras macromoléculas bacterianas. Como resultado de inactivar estos elementos, los procesos bioquímicos vitales de lasíntesis de proteínas bacterianas, el metabolismo aeróbico, la síntesis de DNA y RNA y la síntesis de la pared bacteriana son inhibidos. Este mecanismo de acción puede explicar la falta de resistencia bacteriana a la nitrofurantoina, así como las múltiples mutaciones de las macromoléculas que son letales para la bacteria. El desarrollo de resistencia a la nitrofurantoína no ha sido un problema...