Nivel 4__CLARA INES PARRA.docx

GLUCOCORTICOIDES
Intravenosos:
Hidrocortisona
Metilprednisolona
Intramusculares:
Triamcinolona
Dexametasona
Betametasona
Vía oral:
Cortisol
Cortisona
Prednisona
Prednisolona
Dexametasona
Betametasona
Triamcinolona
Aldosterona
Fludrocortisona
Tópicos:
Betametasona
Clobetasol
Malobetasol
Amcinonida
Fluocinonida
Triamcinolona
Beclometasona
Fluticasona
HidrocortisonaDexametasona
Desonida


FARMACODINAMICA DE GLUCOCORTICOIDES:
Los corticoesteroides y sus derivados sintéticos con actividad biológica se clasifican según sus actividades metabólicas (glucocorticoides) y reguladoras de electrolitos (mineralocorticoides).
Los glucocorticoides suprimen con potencia la inflamación y son útiles en una variedad de enfermedades inflamatorias autoinmunes
Mecanismo deacción:
Los glucocorticoides acoplándose con un receptor (GR) que reside de manera predominante en el citoplasma de forma inactiva hasta que se une con el glucocorticoide. Después de la unión con el ligando, se disocia el GR de sus proteínas relacionadas y se transloca al núcleo. Este último interactúa con secuencias de DNA específicas denominadas elementos que responden a glucocorticoides(GRE) dentro de las regiones reguladoras en los genes afectados. En consecuencia, estos GRE proporcionan especificidad a la regulación de la transcripción génica por glucocorticoides. El complejo receptor-corticoide es transferido al núcleo donde se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulación de genes que son inducidos específicamente por corticoides, y así los corticoides modulan la síntesisde proteínas.
Los corticoides interactúan con proteínas receptoras específicas en los tejidos blancos a fin de regular la expresión de genes que responden a glucocorticoides induciendo varios efectos (metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos; preservación normal de los sistemas cardiovascular, inmunitario, renal, musculo esquelético, endocrino y nervioso.
Efectos sobre el sistemainmunitario
Los corticoides tienen efectos importantes sobre las células del sistema inmune.
Inhibe la fosfolipasa A2 Disminuye producción de prostaglandinas.
Efectos sobre Monocitos y Macrófagos
Redistribución de los monocitos circulantes hacia otros compartimientos linfoides.
Alteración de la expresión de proteínas de la superficie celular (disminuyen los Receptores para Fc y C3, y los antígenosHLA-DR).
Inhibición de la secreción de IL-1 y otras citoquinas.
Disminución de la síntesis de proteínas de enzimas que agreden la integridad del cartílago (colagenasa, estromelisina).
Inhiben la presentación de antígenos por el monocito.

Efectos sobre Linfocitos T y B (más efecto sobre T)
Supresión del crecimiento y diferenciación de T y B.
Inhibición de producción de linfoquinas.Algunos efectos generales de los glucocorticoides
Disminuye la síntesis de colágeno: Altera la cicatrización de heridas
Inhibe la acción de la insulina: Aumenta la gluconeogénesis hepática y el depósito de glucógeno.
Altera la lipogénesis: Estimula la lipolisis del tejido adiposo.
Aumenta la síntesis hepática de proteínas: Aumenta el catabolismo periférico.
Disminuye la absorción intestinal decalcio: inhibe la síntesis de colágeno de los osteoblastos.
Aumenta los niveles de PTH : amplifica la acción de reabsorción ósea de los osteoclastos y aumenta la excreción renal de calcio
Muscular: Debilidad fatiga y miopatía.
Sistema nervioso central: Estado de ánimo, afecto y comportamiento. Euforia, insomnio, fatiga, hiperactividad motora, ansiedad, sicosis y depresión.
Sistemahematopoyético: Aumento en la producción de eritrocitos. Aumenta conteo de neutrófilos por liberación de la médula ósea. Disminuye el conteo de glóbulos blancos (linfocitos, eosinófilos, basófilos y monocitos).

Efectos antiinflamatorios
Los corticoides obtienen un efecto antiinflamatorio rápido. Algunos de los niveles en que ejercen su acción sobre la cascada de la inflamación e inmunidad son:...