Notas de clase 2015
Páginas: 5 (1206 palabras)
Publicado: 8 de septiembre de 2015
21 de agosto de 2015-08-21
Notas de clase de Farmacocinética
La biofarmacia y la farmacocinétca constituyen la parte de la farmacología que trata de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción (LADME), es decir, todos aquellos procesos que puede sufrir un fármaco cuando se administra un medicamento a un organismo.
La liberación del fármaco en el organismo, apartir de la forma de dosificación que lo contiene (suspensión, comprimido, cápsula, supositorio, etc), incluyendo su disolución, como paso previo antes de ser absorbido, es objeto de estudio de la biofarmacia, pero, una vez que comienza la disolución, iniciarán también los procesos que son objeto de estudio en farmacocinética, estos son: absorción, distribución, metabolismo y excreción.
Tanto labiofarmacia como la farmacocinética tienen una evidente base matemática, ya que para la caracterización de estos procesos se recurre a modelos matemáticos. Uno de los más aceptados es el que supone que al organismo dividido en compartimientos, en los cuales el fármaco entra (admón i.v.) o se absorbe (admón p.o.), se distribuye y sale o se elimina a una determinada velocidad, regida por parámetrosfarmacocinéticos concretos.
La utilidad de poder cuantificar estos procesos, calculando los parámetros que los representan es enorme:
1) En la industria farmacéutica, esto se relaciona con la elaboración de medicamentos, que sean un buen sistema de entrega de los principios activos para lograr una buena biodisponibilidad, esto es, que el fármaco alcance la circulación general o sistémica y por lotanto, se encuentre disponible para ejercer la acción farmacológica esperada. Esto no sólo depende de las propiedades fisicoquímicas del fármaco, también depende de los excipientes y del procesos de formulación o elaboración.
Como en el estudio de: Philip D. Walson, Mark Halvorsen, James Edge, Marcel J. Casavant and Michael T. Kelley. Comparación farmacocinética de un elixir de acetaminofén contrasupositorios en niños vacunados, cuyo objetivo fue comparar la farmacocinética de un supositorio rectal de acetaminofén con un elixir de acetaminofén comercialmente disponible, para completar la reglamentación y poder comercializar el supositorio.
2) Permite demostrar o rechazar la intercambiabilidad de medicamentos con igual composición, a través de los ensayos de biodisponibilidad ybioequivalencia. Esto se realiza mediante la comparación in vivo el perfil farmacocinético de un mismo principio activo en dos formas farmacéuticas distintas, como se puede observar en el Estudio de bioequivalencia de tabletas de ibuprofeno de 400 mg, de Villalva-Rojas, Ofelia y col.: Estudio de bioequivalencia del ibuprofeno genérico 400mg tabletas. Rev. Perú. med. exp. salud pública. 2007, 24 (4)356-362.
Cuyo objetivo fue determinar la biodisponibilidad de dos formulaciones de ibuprofeno 400mg tabletas, para establecer si el medicamento multifuente (genérico) es bioequivalente al de referencia (Motrin® 400mg).
3) También la farmacocinética resulta útil como base de conocimientos para monitorizar o hacer el seguimiento de niveles de fármacos cuya posología debe ajustarse de acuerdo a losrequerimientos de cada paciente (individualización de la terapia), como en el estudio de Hamamsy M, Hedaya M, Awad H y E. Abdel-Hady. la eficacia y la toxicidad de dos regímenes de dosificación de
amikacina en neonatos con sepsis. Journal of Clinical Pharmacy And Therapeutics. J Clin Pharm Ther. 2011, Vol. 36 (1), 45-52.
4) Efecto del estado patológico en la farmacocinética: Ayuda a establecer comocierta enfermedad o estado patológico altera la farmacocinética, como lo demuestra el estudio: Farmacocinética de piperacilina y tazobactam en pacientes con cáncer con neoplasias hematológicas y neutropenia febril después de la quimioterapia, en los que el tiempo de vida media es más elevado (Alvarez Rodríguez,J.C., 2012 - bdigital.unal.edu.co.).
5) Identificación de metabolitos activos y/o...
Notas de clase de Farmacocinética
La biofarmacia y la farmacocinétca constituyen la parte de la farmacología que trata de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción (LADME), es decir, todos aquellos procesos que puede sufrir un fármaco cuando se administra un medicamento a un organismo.
La liberación del fármaco en el organismo, apartir de la forma de dosificación que lo contiene (suspensión, comprimido, cápsula, supositorio, etc), incluyendo su disolución, como paso previo antes de ser absorbido, es objeto de estudio de la biofarmacia, pero, una vez que comienza la disolución, iniciarán también los procesos que son objeto de estudio en farmacocinética, estos son: absorción, distribución, metabolismo y excreción.
Tanto labiofarmacia como la farmacocinética tienen una evidente base matemática, ya que para la caracterización de estos procesos se recurre a modelos matemáticos. Uno de los más aceptados es el que supone que al organismo dividido en compartimientos, en los cuales el fármaco entra (admón i.v.) o se absorbe (admón p.o.), se distribuye y sale o se elimina a una determinada velocidad, regida por parámetrosfarmacocinéticos concretos.
La utilidad de poder cuantificar estos procesos, calculando los parámetros que los representan es enorme:
1) En la industria farmacéutica, esto se relaciona con la elaboración de medicamentos, que sean un buen sistema de entrega de los principios activos para lograr una buena biodisponibilidad, esto es, que el fármaco alcance la circulación general o sistémica y por lotanto, se encuentre disponible para ejercer la acción farmacológica esperada. Esto no sólo depende de las propiedades fisicoquímicas del fármaco, también depende de los excipientes y del procesos de formulación o elaboración.
Como en el estudio de: Philip D. Walson, Mark Halvorsen, James Edge, Marcel J. Casavant and Michael T. Kelley. Comparación farmacocinética de un elixir de acetaminofén contrasupositorios en niños vacunados, cuyo objetivo fue comparar la farmacocinética de un supositorio rectal de acetaminofén con un elixir de acetaminofén comercialmente disponible, para completar la reglamentación y poder comercializar el supositorio.
2) Permite demostrar o rechazar la intercambiabilidad de medicamentos con igual composición, a través de los ensayos de biodisponibilidad ybioequivalencia. Esto se realiza mediante la comparación in vivo el perfil farmacocinético de un mismo principio activo en dos formas farmacéuticas distintas, como se puede observar en el Estudio de bioequivalencia de tabletas de ibuprofeno de 400 mg, de Villalva-Rojas, Ofelia y col.: Estudio de bioequivalencia del ibuprofeno genérico 400mg tabletas. Rev. Perú. med. exp. salud pública. 2007, 24 (4)356-362.
Cuyo objetivo fue determinar la biodisponibilidad de dos formulaciones de ibuprofeno 400mg tabletas, para establecer si el medicamento multifuente (genérico) es bioequivalente al de referencia (Motrin® 400mg).
3) También la farmacocinética resulta útil como base de conocimientos para monitorizar o hacer el seguimiento de niveles de fármacos cuya posología debe ajustarse de acuerdo a losrequerimientos de cada paciente (individualización de la terapia), como en el estudio de Hamamsy M, Hedaya M, Awad H y E. Abdel-Hady. la eficacia y la toxicidad de dos regímenes de dosificación de
amikacina en neonatos con sepsis. Journal of Clinical Pharmacy And Therapeutics. J Clin Pharm Ther. 2011, Vol. 36 (1), 45-52.
4) Efecto del estado patológico en la farmacocinética: Ayuda a establecer comocierta enfermedad o estado patológico altera la farmacocinética, como lo demuestra el estudio: Farmacocinética de piperacilina y tazobactam en pacientes con cáncer con neoplasias hematológicas y neutropenia febril después de la quimioterapia, en los que el tiempo de vida media es más elevado (Alvarez Rodríguez,J.C., 2012 - bdigital.unal.edu.co.).
5) Identificación de metabolitos activos y/o...
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